第七章抗胆碱药精选.ppt

颠 茄 曼陀罗 莨 菪（Hyoscyamus niger L. ） 山莨菪 1-2mg 兴奋延脑和大脑， 4 mg 中枢兴奋明显， 10 mg 以上，中枢症状明显。 阿托品制剂 复方阿托品麻黄碱栓 祛痰、平喘、止咳 颠茄制剂 维生素U具有净化溃疡面及促进溃疡愈合作用。 氢氧化铝对胃内已存在的胃酸起中和或缓冲的化学反应，可导致胃内PH值升高，从而使胃酸过多的症状得以缓解。 颠茄制剂 磺胺甲噁唑0.4g,甲氧苄啶80mg,颠茄流浸膏8mg 用于痢疾杆菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的肠炎等 1. 外科： (1) 松弛骨骼肌，减少麻醉药用量； (2) 气管内插管； 2. 非外科： (1) 内窥镜检查； (2) 重症肌无力诊断； (3) 电休克时防止骨折； 【作用特点】 东莨菪碱(Scopolamine) 1. 抗M - R作用似阿托品。 2. 对CNS抑制作用： (1)小剂量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用 4. 抗震颤麻痹作用 5. 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱 临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、 妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好) 东莨菪碱(Scopolamine) 【作用特点】 用途： 1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌 肉强直(与中枢抗胆碱作用有关) 1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 【作用特点】 山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛 不良反应，禁忌证同阿托品 二、阿托品的合成代用品 1. 合成扩瞳药 后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine) 2. 合成解痉药 季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） 作用： （1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌; 用途： （1）胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、 消化性溃疡辅助药 （2）遗尿症 （3）妊娠呕吐 其它季铵类化合物： 叔胺类 贝那替秦（胃复康） 奥芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、 喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛，作为治疗胃溃 疡的辅助用药。 口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃 液分泌，有安定作用 其它叔胺类化合物： 用途： （1） 适用于兼有焦虑症的溃疡病人 （2）肠蠕动亢进 （3）膀胱刺激症 双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁等， 有解除平滑肌痉挛作用。 三、 选择性M受体亚型阻断药 哌仑西平（pirenzepine） 替仑西平(telenzepine) 作用：选择性阻断M1受体抑制胃酸及胃蛋白分泌 结构：属三环类化合物，结构与丙米嗪相似 用途： （1）消化性溃疡 （2）支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能） 优点： 少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。 第二节 N1胆碱受体阻断药 （神经节阻断药） 用途 1. 麻醉时控制性降压 2. 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的 交感神经兴奋，常用的药物有： 美卡拉明（mecamylamine, 美加明） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate） 概念： 作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。 去极化型肌松药 2类 非除极化型肌松药 第三节 N2胆碱受体阻断药 （骨骼肌松弛药） 临床应用 * 第七章 抗胆碱药 （cholinoceptor blocking drugs) 胆碱受体阻断药定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用，但无内在活性的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。 2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。 3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。 [分类]：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类 第一节┃M胆碱受体阻断