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注射用盐酸吉西他滨 注射用盐酸吉西他滨是一种人工合成的新型二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药，临床上主要用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌，局限晚期或已转移的胰腺癌。 基本信息 注射用盐酸吉西他滨 滨 　　【是否医保】注射剂为国家乙类医保 　　【是否专利药】无冻干制备方法专利申请。 　　【药品保护】无行政和新保护。 　　【开发剂型】冻干（化6类） 　　【药品规格】0.2g1.0g 　　【适应症】用于局限晚期或已转移的非小细胞肺癌；局限晚期或已转移的胰腺癌。 　　【用法用量】成人使用推荐剂量为1000mg/m2，静脉滴注30min，1次/周，连续3周。【禁 忌】对本药过敏的患者禁用。 治疗作用 　　盐酸吉西他滨是一种人工合成的新型二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药，临床用于治疗非小细胞肺癌和胰腺癌的一线治疗。主要性能：1、局限晚期或转移性非小细胞肺癌的一线标准治疗方案，唯一证明两药方案在生存期方面比三药方案有统计学优势的药物2、局限晚期或转移性胰腺癌治疗的金标准，吉西他滨是迄今为止唯一一个被FDA批准治疗晚期胰腺癌的一线药物，在美国和欧洲，80%晚期胰腺癌病人接受吉西他滨治疗，是全球的标准方案3、晚期乳腺癌的一线标准治疗药物，在其他国家,还是膀胱癌,宫颈癌等实体肿瘤的标准治疗方案。 　　2006年美国食品药品管理局（FDA）批准由礼来公司研制的健择（吉西他滨）用于复发性卵巢癌的治疗。这已是吉西他滨这一抗癌药品获得的第四项FDA批准的适应症。提交给FDA的临床数据显示，与单独使用卡铂的患者相比，配合使用健择与卡铂的患者在无进展生存时间及缓解率这两项指标上都获得了明显改善。 注意事项 　　①孕妇及哺乳期妇女避免使用。②肝、肾功能损害的患者应慎用。③与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。④滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。⑤本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。　 　　该药物对孕妇的安全性不详。动物实验表明，该药具有生殖毒性，如生殖缺陷或对胚胎及胎儿发育、妊娠和分娩前后的其它毒性作用。吉西他滨对胎儿和婴儿有潜在的危险，故孕妇及哺乳期的妇女应避免使用。[ 通用名：注射用盐酸吉西他滨商品名：健择?英文名：Gemzar? 汉语拼音：ZHUSHEYONGYANSUANJIXITABIN 主要成分；盐酸吉西他滨 化学名称：2’-脱氧- 2’，2’-二氟胞苷盐酸盐 其结构式为：分子式：C9H12CIF2N3O4 分子量：299.66 [性状]白色疏松块状物。 [药理毒理] 药效学特点 抗代谢物 (抗肿瘤及免疫调节剂) 对培养细胞的细胞毒活性： 吉西他滨对各种培养的人及鼠肿瘤细胞有明显的细胞毒活性。其作用具有细胞周期特异性，主要作用于DNA合成期，即S期细胞，在一定的条件下，可以阻止由G1期向S期的进展。在体外，吉西他滨的细胞毒作用同时依赖于剂量及时相。 动物中抗瘤活性的临床前研究： 在肿瘤动物模型的研究中发现吉西他滨的抗瘤活性与投药的方式有关。用每天投药的方法会导致动物死亡而抗瘤活性很少。当用每3-4天给一次药的方法，吉西他滨在非致死量时对鼠的多种肿瘤均有很好的抗瘤活性。 吉西他滨的细胞代谢及作用机理： 吉西他滨（dFdC）在细胞内经过核苷激酶的作用转化成具有活性的二磷酸（dFdCDP）及三磷酸核苷（dFdCTP）。吉西他滨的细胞毒作用就是由于dFdCDP和dFdCTP抑制DNA合成。首先，dFdCDP抑制核苷酸还原酶的活性，致使合成DNA所必需的三磷酸脱氧核苷产生受抑制，特别是dCTP。其次，dFdCTP和dCTP竞争掺入至DNA链中（自增强作用）。而且，小部分的吉西他滨还可以掺入RNA分子中。因此，细胞内dCTP量减少更加有利于dFdCTP掺入到DNA链中。DNA聚合酶ε不能去除掺入的吉西他滨及修复延长的DNA链。吉西他滨掺入DNA链后延长的DNA链中就多了一个核苷酸。 这一个多的核苷酸可以完全抑制DNA链的继续延长（隐蔽链终止）。吉西他滨掺入DNA链后一起细胞凋亡。 临床前安全性研究 在鼠及狗为期6个月的重复计量研究中，主要发现有造血功能的抑制。此作用与本药的细胞毒特性有关，停药后可以恢复。抑制的程度与使用方案及药物的剂量有关。 致癌、致畸寄生育能力影响 体外研究证明吉西他滨能引起细胞遗传损伤。在鼠淋巴瘤细胞系（L5178Y）上可诱导遗传突变。在雄性鼠中吉西他滨能导致可逆性的剂量及方案依赖的精子形成低下。尽管动物实验证明吉西他滨会影响雄性动物的生育能力，但未发现对雌性动物的生育能力影响。 [药代动力学] 按1000mg/m2的剂量给药30min，血浆峰浓度立即