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- 2017-06-09 发布于浙江
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第七章 拟胆碱药和抗胆碱药 外周神经分为传入神经和传出神经。根据神经末梢释放的递质不同,传出神经可分为胆碱能神经和肾上腺素能神经,前者主要释放乙酰胆碱,后者主要释放去甲肾上腺素和肾上腺素。乙酰胆碱(ACh)是绝大多数传出神经纤维的递质。 胆碱N-甲基转移酶 丝氨酸脱羧酶 丝氨酸(Ser) 乙酰胆碱的生物合成和代谢途径 乙酰胆碱受体: 毒蕈碱受体,即M受体,广泛分布于中枢和周围神经系统,对毒蕈碱较为敏感; 烟碱受体,即N受体,分布于神经节和神经骨骼肌接头处,为通道性受体,对烟碱更敏感。 氯化乙酰胆碱 氯化-(+)-毒蕈碱 S-(+)-烟碱 第一节 拟胆碱药 拟胆碱药,又称胆碱能药物,是一类能产生与乙酰胆碱相似作用的药物。 直接作用药:胆碱受体激动剂;间接作用药:乙酰胆碱酯酶抑制剂。 主要用途在于: (1) 利用抑制心血管的作用,治疗痉挛性血管病和阵发性心动过速; (2) 利用收缩平滑肌的作用,用于手术后腹气胀与尿潴留; (3) 利用收缩瞳孔括约肌和睫状肌,降低眼内压以治疗青光眼; (4) 利用对横纹肌的兴奋作用以治疗重症肌无力。 一、胆碱受体激动剂 1. 完全拟胆碱药 和乙酰胆碱的作用相似,既能作用于M受体,也能作用于N受体。 如卡巴胆碱,又名氯化氨甲酰胆碱: 临床用于降低平滑
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