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第三章 解热镇痛和非甾体抗炎药 1．掌握解热镇痛抗炎药的结构类型及其典型代表药物的结构、理化性质和构效关系。 2．熟悉解热镇痛抗炎药的作用机理。 3．了解非甾体抗炎药的发展和现状。 3.3 吡唑酮类 1 3 R=H 安替比林 1884年合成安替比林（Antipyrinee） 研究奎宁类似物的过程中偶然发现的具有解热镇痛作用的药物 R=N(CH3)2 氨替比林 在安替比林分子中引入二甲氨基 －－受吗啡结构中有甲氨基的启发 解热镇痛作用比安替比林优，但作用稍慢 安替比林和氨基比林都可引起白细胞减少及粒细胞缺乏症等，各国相继淘汰，我国于1982年淘汰 在氨基比林的分子中引入水溶性基团亚甲基磺酸钠，得到安乃近。主要用于解热，毒性较低，但长期使用仍可引起粒细胞缺乏症，水溶性大，可以制成注射剂 一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。 N N O N N N O N S O O O - N a + 1961年发现保泰松体内的代谢物羟布宗 具有消炎抗风湿作用 毒性低，副作用小 1946年合成具有3，5-吡唑烷二酮结构的保泰松，解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强，临床上用于类风湿性关节、痛风 。毒副作用较大：胃肠道副作用及过敏反应。对肝脏及血象有不良的影响 N N O O N N O H