异维A酸衍生物合成与结构表征.pdfVIP

湖南大学学报(自然科学版) VoI. 31 ,No.4 第 31 卷第4 期 2 004 年 8 月 Joumal of Hunan University(Natural Sciences) Aug. 2004 文就编号: 1000-2472(2004 )04-0006-05 异维 A 酸衍生物合成与结构亵征* 向建南1 ，陈超越1 ，刘志常1 ，曾 勇气党牵峰1 ，坪 IJ 、强1 ，尹 饺1 (1.湖南大学化学化工学院，湖南长沙 410082; 2. 仅寿IE阳有限公司，湖南议寿 415900) 摘 要:在考察了不间的反应条件后，建立了以二环已基碳毗亚脏(OCC) 为脱水剂、合 成具有药物活性的井维A 酸酣和井维A 毗胁的合成方法。在i鼠和条件下(0 t;.f.发温)以 4 二审.\.基吭吭(DMAP)为催化剂，将在通常情况下极易异构化的异维A 酸3 能顺利地转 化为它们的衍生物，收率为 42.3% -82. 4% 。合成了 10 种尚未见文献报道的异维A 峨酣 13 和异维A 毗胁，并考察了它们的分离纯化备件，以1H， C NMR和 MS 对它们的结构进行了 农征。 关键词:井维A 峨;类维生素 Aj 井维A 峨酣;并维 A 航滕;农机 中回分提号:创21. 33 文献标识码:A Synthesis and Cha:racterization of 13-cis-Retinoic Acid Derivatives 1 1 XIANG Jian-nan , CHEN Ch仙y时， LIU Zhi吃hang ， Zeng Y ong户， 1 1 1 。用JG Kui-feng , DENG Xiao-qiang , YIN Xia (1. College of Chemistry and Chemical Engineenng , Hunan Univ , Changsha 41oo82 ,Chinai 2. Hanshou Zhe咽ya吨白. Ltd , Hunan Hanshou 4159佣， China) Abstract: After ínvestígating various reactíon condition日， a new method , with dicyclohexylcarlxxliimide (OCC) as the reagent , was built to synthesize pharmaceutically active retinoates and retinamides. With 今 dimethylaminopyridine (DMAP) as the catalyst , the ∞mpound 3 , which is very easily isomerized under general reactíon conditions , wasωnveniently inverted to relative derivatives under mild reaction ωnditions. The yields were 42.3% - 82. 4%. Ten retinoates and retinamides not ye