新型奥沙利铂类似物的合成、表征与细胞毒性.pdfVIP

药学学报F;:# [#=O#;)2:*;# U*-*;# 3GGC ，J% （%3 ）：%3G% I %3G7 %3·G% · ·研究简报· !#$%’(’ ，)%*+*)$+(,*$(-# *#. )$-$-/() *)$(0($ -1 * #2 -/*3(43*$(# *#*3-5 % % ! % 3 7 ! !#$ ，’ ()*+,*-. ，/’ 0*-. ，1 *+.2#-. ，45 52#+6*) （! #$%’()*+,%-./ 01)2 3%,41%415，6(-’). 47 #1.8’4)- 9.%$- ，:)(*’(2 ;=! ，?@’(%； A@%(2@%’ 6(-’). 47 9%.1’% 9./’8% ，?@’(% B8%/.*5 47 A8’.(8.，A@%(2@%’ =!=C ，?@’(%； C :)(*’(2 6(-’). 47 D4%(5 ，?@’(% B8%/.*5 47 A8’.(8.，:)(*’(2 ;==E ，?@’(% ） 6 2-+.’ ：$8#9*,9#:*- #-#9$. ；;#=#;:)=*#:*$- ；;?:$:$8*; #;:*@*:? 787 #9:;+ ：AB%CD 3E E E -)9:#$ )-. ：FE E E =+$()3 ：GH%7 I JKLG （3GGC ）%3 I %3G% I G7 新型奥沙利铂类似物的合成、表征与细胞毒性 % % ! % 3 7 余E 尧 ，刘伟平 ，崔E 宁 ，楼丽广 ，朱华结 （%D 昆明贵金属研究所铂类药物实验室，云南昆明CHG33% ；3D 中国科学院上海药物研究所，上海3G%3G7 ； 7D 中国科学院昆明植物研究所，云南昆明CHG3GJ ） 摘要：目的E 合成并表征了一个新的奥沙利铂类似物，顺式+叶酸根·（%F ，3F+环己二胺）合铂（’’ ）（［[: （TF/5 ）NF ］），以期获得抗癌活性优于奥沙利铂的新铂配合物。方法E 采用 WPP 法，评价了［[: （TF/5 ）NF ］对 FHJB ，\]/+K37 ，5/P+%%C 和/1173G 人癌细胞株的体外抗癌活性。结果E ［[:（TF/5 ）NF ］在5/P+%%C 和/1173G 细胞株中有活性，’/HG 值分别为HG^ % !O$9 · I % 和3H^ G !O$9 · I % ，而在FHJB 和\]/+K37 细胞株中则活性很低。结 论E 虽然［[:（TF/5 ）NF ］在5/P+%%C 和/1173G 细胞株中有一定的抗癌活性，但是在所评价的细胞株中活性均小 于阳性对照药奥沙利铂，说明用叶酸根作为解离基团降低了该铂配合物的细胞毒性。 关键词：奥沙利铂类似物；表征；细胞毒性 #$+-.9)$(-# （’’ ）］*Q # -$@)9 ,9#:*-2O+S#Q)M #-:*:2O$= M=2. ’- O#-? ;$2-:=*)Q ，;$9$=);:#9 ;#-;)