固体剂型的制备工艺流程图.pptVIP

压力↑，结合力↑，硬度↑。 当压力超过一定范围后，对片剂硬度的影响减小，甚至出现裂片。 5.压力 * （五）片剂制备中可能发生的问题及原因分析 1. 裂片 2. 松片 3. 粘冲 4. 片重差异超限 5. 崩解迟缓 6. 溶出超限 7. 片剂中的药物含量不均匀 * 八、片剂的质量检查 1.外观性状 2.片重差异 3.硬度和脆碎度 4.崩解度 5.溶出度或释放度 6.含量均匀度 * 第五节 片剂的包衣 在片剂表面包以适宜材料的过程称包衣。 包衣的目的： ① 避光、防潮，以提高药物的稳定性； ② 遮盖不良气味，增加患者的顺应性； ③ 隔离配伍禁忌成分； ④ 采用不同颜色包衣，增加药物的识别能力，提 高用药的安全性。 ⑤ 包衣后表面光洁，提高流动性。 ⑥ 提高美观度 ⑦ 改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。 * 包衣的基本类型 ① 糖包衣 ② 薄膜包衣 ③ 压制包衣 包衣的影响因素 操作人员之间的差异 批与批之间的差异 * 一、糖包衣工艺与材料 包糖衣的工艺 片芯?包隔离层?包粉衣层?包糖衣层?包有色糖衣层?打光 1.隔离层 在素片上包不透水的隔离层，以防止在后面的包衣过程中水分浸入片芯。 用于隔离层的材料有： 10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液、 10%的玉米朊乙醇溶液、15~20%的虫胶乙醇溶液以及10~15%的明胶浆。。 * 2.粉衣层 为消除片剂的棱角，在隔离层的外面包上一层较厚的粉衣层。 主要材料是糖浆 [浓度65%(g/g)或85%(g/ml)]和滑石粉(过100目筛)；为了增加糖浆粘度可加入10%的明胶或阿拉伯胶。 * 包上粉衣层的片子表面比较粗糙、疏松，需要再包上糖衣层使其表面光滑平整、细腻坚实。 加入稍稀的糖浆，逐次减少用量，在低温（40℃）下缓缓吹干。 3.糖衣层 * 为了便于识别和美观，在糖浆中添加食用色素，使片子包上有色的糖衣。 4.有色糖衣层 5.打光 目的是为了增加片剂的光泽和表面的疏水性。一般用四川产的川蜡。 * 二、薄膜包衣工艺与材料 薄膜包衣工艺优于包糖衣，其操作简单，能节省包衣材料，缩短包衣时间，且片重无明显增加，但具有良好的保护性能，不会遮盖片面上的标志，故应用广泛。 * 薄膜包衣工艺 片芯?喷包衣液?缓慢干燥?固化 ?缓慢干燥 ?薄膜包衣片 常用的薄膜包衣工艺有有机溶剂包衣法和水分散体乳胶包衣法。 * 薄膜包衣的材料通常由： 薄膜包衣材料 高分子材料 增塑剂 释放速度调节剂 固体物料和色料 普通型薄膜包衣材料 缓释型包衣材料 肠溶包衣材料 * 主要用于改善吸潮和防止粉尘污染等，材料有MC、HPMC、HEC和HPC等。 1.高分子包衣材料 （1）普通型薄膜包衣材料 （2）缓释型包衣材料 常用中性的甲基丙烯酸酯共聚物和乙基纤维素(EC)，在整个生理pH范围内不溶。甲基丙烯酸酯共聚物具有溶胀性，对水及水溶性物质有通透性，而EC通常与HPMC或PEG混用，产生致孔作用，使药物溶液容易扩散。 * 肠溶衣在胃酸中(pH1.5～3.5)不溶解，在肠液中(pH4.7～6.7)可溶解，这样就保证了药物在胃酸中不被破坏，不对胃产生刺激作用，而在肠液中崩解释放出药物，被肠道吸收，发挥疗效。 羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)、 醋酸纤维苯三酸酯(CAT)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、聚邻苯二甲酸甲基纤维素、 聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、甲基丙烯酸共聚物、 丙烯酸树脂(EuS100、EuL100) 等。 1.高分子包衣材料 （3）肠溶包衣材料 * 增塑剂改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更具柔顺性。 聚合物与增塑剂之间要具有化学相似性，如甘油、丙二醇、PEG等带有-OH，可作为某些纤维素衣材的增塑剂；精制椰子油、蓖麻油、玉米油、液体石蜡、甘油单醋酸酯、甘油三醋酸酯、二丁基癸二酸酯、邻苯二甲酸二丁酯(二乙酯)等可作为脂肪族非极性聚合物的增塑剂。。 2.增塑剂 * 亦称释放速度促进剂或致孔剂。 常在薄膜衣材料中加有蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG等水溶性物质作致孔剂。 薄膜的材料不同，调节剂的选择也不同，如吐温、司盘、HPMC作为EC薄膜衣的致孔剂； 黄原胶作为甲基。丙烯酸酯薄膜衣的致孔剂。 3.释放速度调节剂 * 在包衣过程中，加入固体粉末可防止颗粒或片剂的粘连。如聚丙烯酸酯中加入滑石粉、硬脂酸镁；EC中加入胶态二氧化硅等。 色料的应用主要是为了便于鉴别、防止假冒、并满足产品美观要求，也有遮光作用。 4. 固体物料和色料 * 三、包衣的方法与设备 （一）包衣方法： ① 滚动包衣法； ② 流化包衣法； ③ 压制包衣法。 片剂包衣最常用的方法为滚动包衣法。 * 包衣装置 ①锅包衣装置(倾斜型、水平型)；