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第三十六章抗菌药物概论整理
目 的 要 求 首次接触效应 抗菌药物在首次接触细菌时有强大的抗菌作用,再度接触或连续与细菌接触,并不明显增加或再次出现这种明显的效应,需要相隔相当长时间(数小时)以后才会再起作用。 2.抗菌药的预防性应用 ①采用苄星青霉素等清除咽喉部及其它部位的溶血性链球菌防风湿热 ②流脑流行期,SD预防 ③风湿性或先天性心脏病进行口腔、尿路手术前,用青霉素、阿莫西林预防感染性心内膜炎 ④外伤、战伤、闭塞性脉管炎进行截肢时,用青霉素预防气性坏疽 ⑤结肠手术前用甲硝唑、庆大霉素预防厌氧性感染 3.抗菌药物的合用 赵春贞 药理学教研室 掌握 熟悉 抗菌药物合理应用的基本原则;抗菌药物联合应用后的可能效果与原因。 抗菌药物的基本概念;抗菌药物的作用机制 ;细菌耐药性的产生机制。 药物、机体与病原体三者间的 相互关系 ;细菌耐药性的传播方式。 了解 第一节 常用术语 抗菌药物:由生物在其生命过程中产生的,能在 低微浓度下有选择地抑制或影响多种生物功能的有机物质 人工合成抗菌药 抗生素 antibiotics 天然抗生素 人工半合成抗生素 具有抑制或杀灭病原菌能力的化学物质 药 物 宿 主 病原体 宿主、药物和病原体三者之间的相互作用 防治作用与不良反应 体内过程 抑制或杀灭 耐药性 抗病力 致病力 抗菌谱:抗菌药的抗菌范围 窄谱抗菌药 广谱抗菌药 异烟肼-结核杆菌 四环素、氯霉素、青霉素等 抗菌活性 抑菌药: 最低抑菌浓度: 杀菌药: 最低杀菌浓度: 药物抑制或杀灭病原微生物的能力 药物能够抑制培养基内细菌生长的 最低浓度 MIC 具有抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用 的药物(磺胺类) 药物能够杀灭培养基内细菌的 最低药物浓度MBC 具有杀灭病原菌作用的药物(青霉素类) 药物 细菌 血药浓度 抑菌药 抑制 MIC<抑<MBC 杀菌药 杀灭 杀>MBC ★ 青霉素(杀)——肠球菌(抑菌) 氯霉素-抑-肠杆菌 杀-流感嗜血杆菌 抗菌后效应:将细菌暴露于高于MIC的某种抗菌药物后,再去除抗菌药物后的一定时间内,细菌繁殖不能恢复正常的现象。 post antibiotic effect, PAE 化疗指数(CI) LD50与ED50之比或LD5/LD95是评价化疗药物对机体毒性、疗效的重要指标。 一般而言,CI越大药物毒性越小疗效越大,并并不是绝对安全。 理想抗菌药 1.对致病的病原体有高度选择性 2.不易耐药 3.速效、强效、长效 4.性状稳定 5.方便、价格低廉 第二节 抗菌药物的作用机制 细胞壁-肽聚糖-保护 细胞壁的基础成分 是肽聚糖,是由N-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞壁酸交叉连接而成的网状结构 一、 抑制细菌细胞壁的合成 细胞壁合成过程 N-乙酰葡萄胺+ N-乙酰胞壁酸五肽 双糖五肽 双糖十肽 聚合交叉连接 三维网状肽聚糖层 连接五个甘氨酸 转肽酶 万古霉素 青霉素类 细胞膜-类脂和蛋白质-物质转运、生物合成等 真菌-麦角固醇 哺乳动物-胆固醇 细菌-不含胆固醇和麦角固醇 多粘菌素类 制霉菌素及两性霉素B 唑类抗真菌药 二、影响细胞膜的通透性 细菌的核糖体为70S--50s+30s 氯霉素 林可霉素 大环内脂类 四环素 氨基糖苷类 三、抑制蛋白质合成 喹诺酮类-抑制DNA回旋酶及拓扑异构酶Ⅳ-DNA 的复制 利福平-抑制DNA依赖的RNA聚合酶-mRNA的合成 四、抑制核酸合成 磺胺类、甲氧苄啶-抑制二氢蝶叶酸合成酶 及二氢叶酸还原酶-四氢叶酸-核酸 五、影响叶酸代谢 第三节 细菌的耐药性 固有-氨基糖苷类-氧-厌氧菌 耐药性 获得(常见) 抗菌药耐药性在细菌间的传播: 1.从一人-另一人 2.耐药基因通过质粒从一细菌到另一细菌 交叉耐药:指致病微生物对某一种抗菌药产生 耐药性后,对其他作用机制相似的抗菌药也产 生耐药 耐药机制 1.细菌产生让药物失活的酶 ①产生水解酶 ②产生钝化酶(合成酶) 2.抗菌药物作用靶位改变 改变靶位的结构 增加靶蛋白的数量 ①降低外膜的通透性 ②药物主动外排系统 ③缺少转运系统 3.降低细菌胞浆膜的通透性
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