16第十六章化痰止咳平喘类方药.ppt

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16第十六章化痰止咳平喘类方药创新

第十六章 化痰止咳平喘类方药 第一节 概述 化痰、止咳、平喘药: 指具有祛痰、化痰、缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用,临床用于治疗痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的瘰疬瘿瘤等证的药物。 中医对痰的认识 有形之痰咳吐可见,通常指呼吸道咳出的痰,多见于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。 无形之痰从症测知,通常指停积于脏腑经络之间各种各样的痰证 一般咳嗽有痰者为多,痰多又易引起咳喘,因此痰、咳、喘三者关系密切,互为因果。 现代药理研究证明,祛痰药多能止咳,而止咳、平喘药又多兼有化痰作用。所以,它们的功效与相应的选择性药理作用相似,难以明确区分。 主要药理作用 1.祛痰 2.止咳 3.平喘 4.其他作用 1.祛痰 动物实验证实,桔梗等的煎剂或流浸膏口服均有祛痰作用,都能增加呼吸道的分泌量,一般在给药1h后作用达到高峰。 祛痰作用多与其所含皂苷有关 杜鹃素祛痰作用与皂苷不同,其机制与以下环节有关: ①促进气管黏液—纤毛运动,增强呼吸道清除异物的功能; ②溶解黏痰,使呼吸道分泌物中酸性黏多糖纤维中的二硫键(-S-S-)断裂,同时降低唾液酸的含量,使痰液黏稠度下降,易于咳出。 2.止咳 动物实验,苦杏仁、半夏、桔梗、款冬花、贝母、百部、满山红、紫菀等均有程度不等的镇咳作用。 苦杏仁、半夏、百部等的镇咳作用主要在中枢神经系统,但作用稍弱。 3.平喘 实验证实,苦杏仁、浙贝母、桔梗、蔊菜、款冬花、枇杷叶等有一定的平喘作用。中药的平喘作用机制是多方面的 本类药物除直接抑制支气管痉挛可以缓解哮喘症状外,还可改善哮喘病人的换气功能。 4.其他作用 中医的“痰证”除呼吸系统外,一些心血管系统、消化系统、内分泌系统、神经精神系统疾病以及部分肿瘤的病因病机也与“痰浊”有关。但从目前的中药药理研究来看,只有极少数化痰药能对“痰证”的治疗学机制有所涉及 第二节 常用药物 苦杏仁 性味归经主治 苦杏仁味苦,性微温,有小毒。归肺、大肠经。具有止咳平喘,润肠通便之功效。主治咳嗽气喘,胸满痰多,血虚津枯,肠燥便秘等。 药理作用 1.祛痰、镇咳、平喘 2.增强免疫 3.抗肿瘤 4. 抗炎、镇痛 5.保肝 6.其他作用 1.祛痰、镇咳、平喘 苦杏仁给小鼠灌胃,有明显的祛痰作用。 实验证实苦杏仁能促进肺表面活性物质(PS)的合成,因而有利于肺的呼吸功能。 苦杏仁适用于各种呼吸窘迫症。 为服用小量杏仁,其所含苦杏仁苷在体内缓慢分解,逐渐产生微量氢氰酸,抑制呼吸中枢,而达到镇咳、平喘作用 2.增强免疫 苦杏仁苷给小鼠灌胃,能提高小鼠腹腔巨噬细胞对鸡红细胞吞噬的百分率及吞噬指数,其作用无论对安静、饥饿及冷冻状态下的小鼠均有增强作用。 对小鼠肝库普弗细胞吞噬功能有非常明显的促进作用 3.抗肿瘤 20世纪50年代,苦杏仁苷在美国、墨西哥等国家广泛流传治疗癌症,声称有奇效,商品名为维生素B17。最近美国研究机构提供了大量调查或试验资料,认为苦杏仁苷对癌症无治疗价值,并指出应停止生产和应用。 但在美国等一些国家仍在流传药用,并提出一些新的理论和试验依据,如认为癌细胞无氧酵解占优势,最终产物为乳酸,偏酸性环境有利于提高β-葡萄糖苷酶的活性,促使苦杏仁苷在癌细胞中分解出更多的氢氰酸和苯甲醛,而产生对癌细胞的选择性杀伤作用。 4. 抗炎、镇痛 苦杏仁的胃蛋白酶水解产物对大鼠棉球肉芽肿炎症有抑制作用, 但不抑制角叉菜胶引起的大鼠急性足肿胀及佐剂所致大鼠关节炎的Ⅰ期和Ⅱ期损伤的发展; 并抑制结缔组织的增殖,水溶性部分没有上述活性。 5.保肝 苦杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物能降低四氯化碳处理的大鼠AST、ALT水平和羟脯氨酸含量的升高及肝结缔组织的增生 但不能抑制D-半乳糖胺引起的AST、ALT水平升高。 苦杏仁苷皮下注射,对小鼠肝细胞增生有明显的促进作用 6.其他作用 对高血糖小鼠预先腹腔注射苦杏仁苷,有明显的特异性降血糖作用,并与苦杏仁苷血药浓度呈依赖关系。 苦杏仁苷有抗突变作用。 苦杏仁分解产生的苯甲醛可抑制胃蛋白酶的活性。 苦杏仁油尚有驱虫、杀菌作用。 体内过程 杏仁苷在人及兔体内的药动学过程均符合二室开放模型。 药物在体内消除较快,较少引起蓄积,药物除分布于血液及血流量较丰富的器官和组织外,还有相当部分分布于肌肉组织。 肾小球滤过是苦杏仁苷的主要排泄方式,主要以原形从尿中排泄。 苦杏仁苷口服给药,生物利用度很小,并易引起中毒。 现代应用 1.咳嗽、支气管炎 2.支气管扩张、肺结核咳血 3.癌症 4. 润肠通便 不良反应 误服过量杏仁(儿童10~20粒,成人40~60粒),会引起组织窒息导致中毒,中毒症状表现为眩晕、

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