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浸出药剂 药剂药动教研室 何华娟 第三章 浸出药剂 知识要点： 掌握：浸出药剂的概念、浸出原理。 熟悉：浸出制剂的种类，浸出方法。 了解：影响浸出的因素，浸出液的蒸发与干燥，浸出制剂的质量控制。 第一节 概述 一、浸出药剂的概念与特点 1．概念： 浸出药剂是指采用适宜的浸出溶剂和方法浸出药材（植物药、动物药和矿物药）中有效成分，制成可供内服或外用的药物制剂。 继汤剂后又有酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂及煎膏剂等。 第一节 概述 第一节 概述 第一节 概述 中国四大动物药材： 熊胆、麝香、虎骨、牛黄。 第一节 概述 流言：有人夸大地称有50多种中草药可替代熊胆，那只是从同样有清热解毒的功效上讲。科学研究已证实，熊胆粉中的牛磺熊去氧胆酸是其它任何动植物成分都替代不了的。 据媒体报道：这是某熊胆产品生产商在自己网站上发布的内容。这些内容实际上是在为其进行活熊取胆，并生产相关产品进行辩护。 第一节 概述 人工合成： 熊胆的主要有效成分是熊去氧胆酸，该成分可以通过合成获得。 牛磺熊去氧胆酸：是熊去氧胆酸与牛磺酸分子结合形成的代谢产物。人在服用熊去氧胆酸后经肝脏代谢也会产生同样物质。 目前世界上有两个国家可以合成人工熊胆：德国和意大利。 第一节 概述 中国 “人工熊胆”39年研究仍难产： 1983年8月，中国的“人工熊胆”项目正式立题。课题组接到药监局分别在92年、02年、05年提出的3次补充临床试验要求，研究一再进入难关。 官方答复：人工熊胆能否真正替代天然熊胆，还是要通过专家的论证。 第一节 概述 第一节 概述 一、浸出药剂的概念与特点 公元前1766年商汤的“伊尹创制汤液”。 继汤剂后又有酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂及煎膏剂等。 第一节 概述 2．分类 （1）水浸出剂型 在一定的加热条件下用水浸出的制剂。如汤剂、中药合剂等。 （2）含醇浸出剂型 在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂。如酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂。 第一节 概述 （3）含糖浸出剂型 在水浸出剂型的基础上，经浓缩等处理，加入适量糖粉（蜂蜜）或其他赋形剂制成，如内服膏剂、颗粒剂等。 （4）精制浸出剂型 采用适当溶媒浸出后，浸出液经过适当精制处理而制成的药剂。如口服液、中药注射剂等。 第一节 概述 3．浸出药剂的成分 （1）有效成分： 中草药中起主要药效的物质。是指化学上单体化合物，能用分子式和结构式表示并具有一定的物理性状。 如生物碱、苷、挥发油等。 第一节 概述 （2）辅助成分： 本身没有特殊疗效但能增强或缓和有效成分作用的物质。如皂苷、有机酸、蛋白质等。 （3）无效成分： 本身无效或有害的物质。 第一节 概述 （4）组织物质： 一些构成药材细胞或其不溶性物质。 有效成分和辅助成分是浸出的主要对象，无效成分及组织物质则应尽量少之。 注意：“有效”和“无效”成分的概念是相对的，应根据医疗用途和实际药效来定。如鞣质。 第一节 概述 4．浸出药剂的特点： （1）浸出药剂具有药材各浸出成分的综合效用，有利于发挥药材成分的多效性。 浸出药剂与同一药材中提出的单体化合物相比，有些不但疗效好，而且有些还能体现出药材提取出的单体化合物所不能起到的治疗效果。 第一节 概述 4．浸出药剂的特点： （2）浸出药剂的药效比较缓和持久，毒性也较低。 浸出药剂中共存的辅助成分的作用。如莨菪浸膏（莨菪碱与东莨菪内酯）。 （3）浸出药剂服用体积减小，方便临床使用。 第一节 概述 （4）现存的问题： ①有效成分的确定。 ②物理化学稳定性差。 无效成分在贮存过程中会产生沉淀、变质，影响外观和药效。 第一节 概述 二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂 用于浸出药材中有效成分的液体称为浸出药剂的溶剂，简称浸出溶剂。 （一）常用浸出溶剂 1．水 2．乙醇 3．氯仿、乙醚、石油醚 第一节 概述 （一）常用浸出溶剂 1．水 最常用的浸出溶剂。溶解范围广。经济易得，无药理作用。 水溶性物质：氨基酸、生物碱盐、有机酸等。 挥发油：微溶于水，也能被水部分浸出。 水不溶性成分：因浸出液中高分子成分体系有助溶作用，也能被水少量浸出。 不利于选择性浸出，会促进有效成分的水解、氧化。 无防腐性能，浸出液易霉变。 第一节 概述 2．乙醇 次于水的常用浸出溶剂。浸出选择性较强，可以选择不同浓度的乙醇溶液，选择性提取有效成分。 20%以上的乙醇有防腐作用，含40%以上能延缓酯、苷类水解增加稳定性。乙醇有生理作用，成本高，易燃和挥发。 第一节 概