来氟米特片说明书摘要.PDFVIP

核准日期： 2008 年06 月18 日 来氟米特片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：来氟米特片 英文名称：Leflunomide Tablets 汉语拼音：Laifumite Pian 【成份】本品活性成份为来氟米特。 化学名称：α ，α ，α -三氟-5- 甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。 化学结构式： O C NH CF3 N O CH 3 分子式：C H F N O 12 9 3 2 2 分子量：270.2 【性状】本品为白色或类白色片。 【适应症】 适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。 【规格】10mg 【用法用量】 由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24 小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床 试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg，之后根据病 情给予维持剂量一日10mg 或20mg 。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类 固醇激素。 【不良反应】 主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT 和 AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来 氟米特治疗 1339 例类风湿关节炎病人中，发生率≥ 3 ％的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高 血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功 能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系 统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及 MTX 治疗组中发现， 其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。 【禁忌】对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。 【注意事项】 （1）临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT 升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检 查ALT 和白细胞。检查间隔视病人情况而定。 （2 ）严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查 ALT ，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT 升高，调整剂量或中断治疗的原 则：①如果ALT 升高在正常值的2 倍(＜80U ／L) 以内，继续观察。②如果ALT 升高在正常值的2～ 3 倍之间(80～120U ／L) ，减半量服用，继续观察，若ALT 继续升高或仍然维持 80～120U ／L 之间， 应中断治疗。③如果ALT 升高超过正常值的3 倍( ＞120U ／L) ，应停药观察。停药后若ALT 恢复 正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人 ALT 不会再次升高。 （3 ）免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia) 的患者慎用。 （4 ）如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下：①若白细胞不低于 3.0 9 9 9 ×10 ／L，继续服药观察。②若白细胞在2.0 ×10 ／L～3.0 × 10 ／L 之间，减半量服药观察。继续 9 用药期间，多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3.0 ×10 ／L，中断服药。③若白细胞低于 9 9 2.0 ×10 /L ，中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×10 /L 。 （5 ）准备生育的男性应考虑中断服药，同时服用考来烯胺（消胆胺）。 （6 ）在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免 疫活疫苗。 （7 ）据国外报道，该药在国外上市后