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第十一章多肽和蛋白质药物创新

第十一章 多肽与蛋白质类药物 第一节 概述 一、多肽的结构和肽键的结构特点 1结构 一个分子α-氨基酸的羧基与另一个分子α-氨基酸的氨基之间脱水形成的酰胺键称为肽键,所得到的化合物称为肽,最简单的肽是由两个氨基酸组成,称为二肽,其中含有一个肽键。 2 分类 寡肽:由10个以下氨基酸组成的肽称为寡肽。有二肽、三肽、四肽……之别。 二、蛋白质的代谢可以用氮平衡表示 摄入食物的含氮量与排泄物中的含氮量之间的关系。 氮总平衡:摄入氮=排出氮(正常成人) 氮正平衡:摄入氮排出氮(儿童、孕妇) 氮负平衡:摄入氮排出氮(饥饿、消耗性疾病患者) 氮平衡的意义 可以间接反映体内蛋白质代谢的概况。 常用的蛋白质的测定方法 凯氏定氮法通过测定含氮量乘以6.25来估算蛋白质的含量 三聚氰胺含氮量为66.6% 蛋白质中含氮量平均为16%。 实验证明,健康成年人每天需补充食物蛋白质30~45g,才能保持氮的总平衡。这就是蛋白质的最小生理需要量。 第二节 多肽药物的制备 一、概述 活性多肽是生化药物中非常活跃的一个领域,生物体内已知的活性多肽主要是从内分泌腺、组织器官、分泌细胞和体液中产生或获得的。 定义:以多肽激素和多肽类生长调节因子为主的一大类内源性活性物质。 研究活性多肽结构与功能的关系及活性多肽之间结构的异同与其活性的关系,将有助于设计和研制新的活性多肽药物。 多肽药物的

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