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药学常识 1.肝药酶“肝脏微粒体混合功能酶系统”的简称。生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化，故称肝药酶。少数药物的生物转化是靠非微粒体酶的催化，如线粒体中的单胺氧化酶（MAO），血浆中的胆碱酯酶（ACHE）等。 中文名肝药酶 外文名mixed function enzyme 定????义促进多种药物发生转化 主要领域医药 类????型酶 分布位置主要存在于肝细胞内质网中 “肝脏微粒体混合功能酶系统”的简称。此酶系是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系，主要能催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是细胞色素P450单氧化酶系。P450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白（heme-thiolate proteins）的超家族，它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括：NADPHCYP450还原酶、细胞色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高酶活性的药物称为“药酶诱导剂”，反之称为“药酶抑制剂”。 酶诱导的结果是促进代谢，通常可降低大多数药物的药理作用，包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。　　其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英、利福平、格鲁米特、灰黄霉素等。 许多药物能对肝微粒体中酶产生抑制作用，从而使其他药物代谢减慢，导致药理活性及毒副作用增加。 酶抑制剂：西咪替丁、酮康唑、西咪替丁、氯霉素、异烟肼等 受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。与受体结合的生物活性物质统称为配体（ligand)。受体与配体结合即发生分子构象变化，从而引起细胞反应，如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、胞吞等过程。神经递质、生长因子等统称为信号分子，它们的惟一功能是同细胞受体结合，传递细胞信息。毒蕈碱型受体（M受体）和烟碱型受体（N受体），毒蕈碱型受体能产生副交感神经兴奋效应，即心脏活动抑制，支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，消化腺分泌增加，瞳孔缩小等。 阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体（N受体），N1位于神经节突触后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋，N2受体位于骨骼肌终板膜，可引起运动终板电位，导致骨骼肌兴奋。六烃季胺主要阻断N1受体功能，筒箭毒碱阻断N2受体功能。 （Muscarine）是一种天然生物碱，有毒，主要存在于丝盖伞属和杯伞属的真菌中，例如白霜杯伞。粉褶蕈属和小菇属的真菌中也有发现含有达到摄入中毒剂量的物种。牛肝菌属、湿伞属、乳菇属和红菇属的真菌也发现无害的微量毒蕈碱。有些真菌的毒蕈碱含量可变，例如毒蝇伞，通常占鲜重的0.0003%，相比之下，丝盖伞属和杯伞属的真菌毒蕈碱含量可达1.6%。 尼古丁（Nicotine），俗名烟碱，是一种存在于茄科植物（茄属）中的生物碱，也是烟草的重要成分，还是N胆碱受体激动药的代表，对N1和N2受体及中枢神经系统均有作用，无临床应用价值。尼古丁会使人上瘾或产生依赖性，重复使用尼古丁也增加心脏速度和升高血压并降低食欲。大剂量的尼古丁会引起呕吐以及恶心，严重时人会死亡。烟草中通常会含有尼古丁。 M胆碱受体的药理学分型 M胆碱受体的识别位点在各亚型间是相当保守的，虽然目前已得到多种对M胆碱受体有选择性的阻断剂，但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。常用的M胆碱受体亚型的选择性阻断剂如下：M1胆碱受体 亲和力最高的是MT17，它是近年发现的含于非洲绿毒蛇蛇毒中的一种毒素。其它尚有4-DAMP，tripitramine，哌仑西平等。 M2胆碱受体 亲和力最高的是tripitramine。其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。 M3胆碱受体 亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节。 M4胆碱受体 亲和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。 M5胆碱受体 亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。 随着分子生物学克隆技术的发展，通过对克隆到的M受体cDNAs转录成不同的氨基酸序列的分析，发现至少存在五种不同基因编码的M受体亚型，分别命名为m1、m2、m3、m4、m5受体，较为公认的是M1、M2、和M3三种亚型。 M1胆碱受体 主要分布在胃壁细胞、神经节和中枢神经系统。M2胆碱受体 主要分布于心脏、脑、自主神经节和平滑肌。 M3胆碱受体 主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节。 N胆碱受体及其分布 N受体根据分布的不同，分为N1、N2两种。两者都是配体门控型阳离子通