药学辅导答疑-培训课件.ppt

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17?-羟基雌甾-4-烯-3-酮苯丙酸酯 19位去甲基的雄激素类化合物,由于19位失碳后雄激素活性降低,同化激素活性仍被保留,是最早使用的同化激素类药物。 副作用是男性化及对肝脏的毒性。 苯丙酸诺龙 天然孕激素 黄体酮 Progesterone 17?-羟基黄体酮 孕甾-4-烯-3,20-酮 1、孕甾烷母核 2、A环保持△4-3-酮特征 3、20位有羰基 结构特点 醋酸甲羟孕酮 醋酸甲地孕酮 醋酸氯地孕酮 属于强效口服孕激素,目前最常用的口服避孕药。 孕酮类孕激素 炔孕酮,17?位引入乙炔基,意外发现雄激素活性减弱,显示出孕激素活性,并且口服有效。 睾酮 炔诺酮,C-19去甲基,孕激素活性增强,雄性激素活性下降,在治疗剂量作用下很少显示出男性化副作用。 左炔诺孕酮,C-18引入甲基,孕激素活性增强。 19-去甲睾酮类孕激素 肾上腺皮质激素(corticoids) 肾上腺髓质分泌的激素--儿茶酚胺类,而肾上腺的皮质合成肾上腺皮质激素。 1、孕甾烷基本母核和含有△4-3,20-二酮、21-羟基功能基,11-位含有羟基或氧 2、17位含有羟基时为可的松类化合物 天然肾上腺皮质激素的结构特点 以孕甾烷为基本母核 3,20-二酮、21-羟基 11-位含有羟基或羰基 4,5-位有双键 17位可有?-羟基 氢化可的松 按生理作用分类 糖皮质激素 盐皮质激素 同时具有17?-羟基和11-氧代(羟基或氧代)为糖皮质激素 不同时具有17?-羟基和11-氧代(羟基或氧代)为盐皮质激素 盐皮质激素活性 –钠潴留活力 糖皮质激素活性 –肝糖元沉积作用 –及抗炎作用 实验药理的活性指标 结构修饰——酯化 代表药物:醋酸氢化可的松 C21-OH酯化,稳定性增加,高级脂肪酸酯长效化;由于空间位阻,只有C21位可以成酯,成酯后都为前药,典型的是醋酸氢化可的松。 结构修饰——△1,2 代表药物——醋酸泼尼松 引入△1,2,抗炎作用增加,副作用下降, 而钠潴留和去钾现象不变。 结构修饰—6?-F及9?-F 曲安西龙(去炎松) 强效皮质激素几乎都有C-9F取代,抗炎活性和糖元沉积活性比皮质醇大10倍 未能成为内用药物,只能作为外用皮肤病治疗,由于钠潴留作用增加更多(50倍) 氟轻松(肤轻松) 醋酸地塞米松 Dexamethasone Acetate 9-α-氟-11β,17α,21-三羟基-16α-甲基孕甾-1,4-二烯-3-20二酮-21-醋酸酯 分类 维生素的种类很多,化学结构各异,理化性质和生理功能各不相同 70年代中期的国际会议把确认的13种维生素分成两大类: –脂溶性维生素(A、D、E、K) –水溶性维生素(B 、C、叶酸、生物素) 第十二章 维生素 天然的VA 维生素A1–主要存在于哺乳动物和海水鱼中; 维生素A2–主要存在于淡水鱼中,生物活性为维生素A1的30%~40%。 维生素A1 视黄醇 维生素A2 3-去氢视黄醇 Vitamin A原——Provitamin A 植物中胡萝卜素存在一类黄色色素,如α、β、γ-胡萝卜素,体内可转化成为一分子或两分子视黄醛,还原为维生素A。 至少有10种胡萝卜素可转化为Vitamin A。 在人类营养中约2/3的Vitamin A来自?-胡萝卜素,经小肠中的15,15-加氧酶作用转化为视黄醇。 ?-胡萝卜素 维生素A醋酸酯   (全-E型)-3、7-二甲基-9-(2、6、6-三甲基-1-烯基) -2、4、6、8-壬四烯-1-醇醋酸酯 以D2(麦角骨化醇)和D3(胆骨化醇)最重要,其结构十分相似。差别:D2比D3多一个C22烯和C-28甲基。 Vitamin D 维生素D2 (vitamin D2) 维生素D3 (vitamin D3) 麦角骨化醇(ergocalciferol) 胆骨化醇(colecalciferol) 来 源 D3主要含于肝、奶、蛋黄中 –以鱼肝油含量最丰富 人体内可由胆甾醇转变成7-脱氢胆甾醇,并储存于皮下,在日光或紫外线的照射下,后者B环裂开可转变为D3,故称7-脱氢胆固醇为D3原 –多晒太阳是预防Vitamin D缺乏的主要方法之一, 维生素原:是指一些本身不具有维生素活性,在体内转化成维生素的天然物质,如胡萝卜素可转化成维生素A,麦角甾醇可转化成D2,7-脱氢胆甾醇可转化为D3。 名词解释 维生素C 结构特点 含六个碳原子的多羟基化合物; 两个手性碳,4个光学异构体; L-(+)抗坏血酸的活性最高; D-(-)-异抗坏血酸的活性仅为1/20; D-(-)-抗坏血酸和L-(+)-异抗坏血酸几乎无效。

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