镇静催眠-培训课件.pptVIP

【药理作用】 对中枢表现为普遍性抑制作用。随着剂量的增加，中枢抑制作用逐渐增强，相继呈现镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。 1.中枢抑制作用 (1) 镇静、催眠 小剂量→镇静：缓解焦虑、烦躁不安状态 中剂量→催眠: 缩短入睡时间，减少觉醒次数、延长睡眠时间 缺点：可缩短REMS，改变正常睡眠模式，停药REMS易反跳性延长，伴多梦。另外，易产生耐受性和依赖性；诱导肝药酶；过量可产生严重中毒（抑制呼吸中枢而死亡） （2）抗惊厥 大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受10倍致死量的士的宁及戊四氮而免于惊厥而致死。临床用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥 （3）麻醉 如硫喷妥纳静脉注射可产生短暂的麻 醉作用。 2. 对呼吸和心血管系统的影响 大剂量对呼吸中枢有明显的抑制作用，同时可引起心输出量减少，血压下降。 【作用机制】 巴比妥类有拟似或促进γ一氨基丁酸(GABA)的作用,提高脑内GABA浓度。 巴比妥类可能与GABA受体、苯二氮卓受体偶联的氯离子通道结合，引起蛋白质性离子通道构型改变，促进Cl-内流，引起膜的超极化。 与苯二氮卓类药物不同，巴比妥类主要延长CI- 通道的开放时间（而不是增加Cl-通道开放的频率） 【临床应用】 1. 镇静、催眠 因本类药物的安全性远不及苯二氮卓类，且较易发生依耐性，故