4 氨基糖苷类抗生素.pptVIP

科学上的新发现，不是由于冲击了“未知”获得的，而是目光敏锐的观察者能够看到迷雾深处，在“已知”事物的迷雾边缘上作出的。 氨基糖苷类抗生素 朱克刚 湖北医药学院·药理学室 目的要求 氨基糖苷类抗生素 基本属性 常用药物及分类 抗菌作用及机制 耐药机制 体内过程 氨基糖苷类抗生素 临床应用 不良反应 氨基糖苷类抗生素 基本属性 1.抑制细菌蛋白质合成，化学结构中氨基环醇、氨基糖分子经配糖键连接成苷。2.为有机碱，制剂用硫酸盐。 氨基糖苷类抗生素 常用药物及分类 1.天然类：链霉素、庆大霉素、卡拉霉素、妥布霉素、新霉素等。2.半合成类：奈替米星、依替米星等。 氨基糖苷类抗生素 抗菌作用及机制 抗菌特点 1.仅对需氧菌有效。2.属静止期杀菌药。3.活性高、碱性环境更强。4.杀菌速率、持续时间与浓度正相关。5.PAE、首次接触效应均明显。 氨基糖苷类抗生素 抗菌作用及机制 抗菌谱 1.对需氧Gˉ杆菌强。2.对沙雷菌、沙门菌、产碱杆菌、不动杆菌、嗜血杆菌、MRSA、MRSE等有效。3.链霉素、卡拉霉素对结核杆菌也有效。 氨基糖苷类抗生素 抗菌作用及机制 抗菌机制 1.与70S形成始动复合物。2.与30S上P10结合致A位歪曲、翻译出错。3.阻滞肽链释放因子进入A位。4.抑制70S解离及再利用。5.以吸附作用破坏胞质