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第 2 1 卷 第 1 期 化 学 进 展 Vol . 2 1 No . 1
2009 年 1 月 PROGRESS IN CHEMISTRY J an . , 2009
活性天然产物和结构多样性类天然产物的合成
杨 震
(北京大学化学学院 北京 100871)
摘 要 天然产物骨架的复杂性和丰富的官能团化赋予了天然产物类化合物独有的生物学活性 , 因此
天然产物作为药物研究的先导化合物有其无法替代的独特性质 , 比如紫杉醇 、红霉素和利福霉素帮助科学
家们理解重要的生物过程 。以往化学家对天然产物独有情钟 ,但仅仅以合成天然产物本身为最终 目的。今
天 ,化学家们开始利用传统的合成方法来制备结构多样性的类天然产物化合物 。这种利用合成手段制备的
小分子化合物在生物学的基础研究和药物研究中将起到关键的作用 。
关键词 活性天然产物 类天然产物 结构多样性导向合成
( )
中图分类号 : R93 ; R914 ; R966 文献标识码 : A 文章编号 : 1005281X 2009
Syntheses of Biological Active Natural Products and
Natural ProductLike Molecules
Yang Zhen
(College of Chemistry , Peking University , Beij ing 100871 , China)
Abstract Natural products are the richest known source of small molecules that bind proteins with high specificity ,
thanks to millions of years of evolution and selection . Many natural products , such as Taxol , erythromycin and rifamycin
have helped scientists to understand biological processes. Synthetic chemists have long been fascinated by natural
products , but have until now focused on precisely copying what is available in nature . Recently , chemists have become
aware that it is now possible to make “naturalproductlike ”compounds that are comparable to true natural products in
size and complexity . When this insight is combined with the strategy of diversity oriented synthesis , which allows large
numbers of compounds to be made quickly , it becomes possible to think of “evolving”our tra
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