抗生素及抗菌药临床应用进展-培训课件.ppt

* Slide 10 PBP也是b-内酰胺类抗生素的作用位点。青霉素，头孢菌素等b-内酰胺类抗生素与PBP结合，抑制其酶催化活性，阻止粘肽链的交叉连结，干扰了细菌细胞壁的合成。导致细菌生长繁殖时不能合成完整的细胞壁，细胞变形死亡。 * Pharmacokinetic (PK) and pharmacodynamic (PD) parameters are key to predicting the efficacy of antibiotics MIC values provide us with a static picture of how a pathogen is affected by fixed concentrations of antibiotic in vitro In the body, the antibiotic concentration is constantly changing – pharmacokinetic measurements can be used to estimate the dynamic situation within the body, at the site of infection Different antibiotics kill pathogens in different ways – a knowledge of pharmacodynamic properties (concentration vs. time-dependant killing; persistent effects) together with the MIC enable us to interpret the dynamic picture and predict more closely what will happen during a clinical infection * 氟喹诺酮类主要有： 氟啶酸 依诺沙星 enoxacin 氟哌酸 诺氟沙星 norfloxacin 氟嗪酸 氧氟沙星 ofloxacin 左氟沙星 levofloxacin 环丙氟哌酸 环丙沙星 ciprofloxacin 甲氟哌酸 培氟沙星 pefloxacin 妥氟啶酸 妥舒沙星 toxufloxacin 氨氟哌酸 氨氟沙星 amifloxacin 氟吡酸 伊洛沙星 irloxacin 芦氟沙星 rufloxacin 罗氟哌酸 罗美沙星 lomefloxacin 多氟哌酸 氟罗沙星 fleroxacin 特氟酸 替马沙星 temafloxacin 司帕沙星 spafoxacin 氟喹诺酮的抗分支杆菌的活性引起了人们的极大兴趣，已成为抗结核新药研究中的一个主要动向。其中环丙沙星、氧氟沙星、左氟沙星、司巴沙星、莫昔沙星等研究较多且已部分用于临床。环丙沙星、氧氟沙星对结核杆菌均具有良好的抗菌活性，它们的MIC分别是0.125~2ug/ml和0.25~2ug/ml，均远低于各自在血清及组织中所获得的浓度，且明显低于诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、氟罗沙星等，后者对结核分支杆菌的MIC都大于4ug/ml。左氟沙星的MIC较氧氟沙星低1倍，其抗菌活性是氧氟沙星的2倍。司巴沙星对结核分支杆菌的MIC低于环丙沙星的2~4倍，显示更强的抗菌活性。新开发的氟喹诺酮类药物有的具有更强的抗菌活性，如Du-6859a对结核杆菌的MIC90为0.2ug/ml，低于氧氟沙星的4~8倍，强于司巴沙星。 应该指出的是国内外厂家正在中国市场上展开沙星大战，致使有些医疗单位盲目应用而形成“沙星热”，应正确评价其利弊，合理应用。 应注意以下问题： 1、血药浓度 2、抗菌谱 3、毒副作用 4、耐药性 5、药物相互作用 6、对生态环境的影响 氟喹诺酮类与第三代头孢菌素比较 氟喹诺酮类的不良反应（10000余例） 抗生素临床应用中的有关问题 一、经验用药 1、判断可能的病原菌，依据有： （1）病史 （2）感染部位 （3）实验室检查 2、参考用药史，从而评估可能的耐药情况； 3、采用的抗生素应覆盖所有可能的病原体，G+菌感染应包括对MRSA有效的抗生素，G-菌感染，应包括对ESBLs和AmpC酶有效的抗生素； 4、剂量要足够，用药间隔应合理； 5、一