糖皮质激素在眼科中的应用.ppt

糖皮质激素在眼科中的应用 昆明医学院第二附属医院药剂科 黄健 主要内容 糖皮质激素主要药理作用 1 糖皮质激素眼内通透性 2 糖皮质激素在眼科中的应用 3 糖皮质激素的不良反应 4 一、糖皮质激素主要药理作用 外层 分泌盐皮质激素，有醛固酮和去氧皮质酮等 影响水盐代谢 中间层 分泌糖皮质激素，有氢化可的松、可的松等 影响糖蛋白质代谢 内层 分泌性激素，主要有雄激素 分泌量大但活性低 一、糖皮质激素主要药理作用 1. 抗炎——降低机体防御能力 2. 抗过敏和免疫抑制 3. 抗毒素 4. 抗休克 5. 抗代谢 一、糖皮质激素主要药理作用 内源性糖皮质激素： 可的松、 氢化可的松 糖皮质激素 的分类 外源性糖皮质激素： 泼尼松、 氢化泼尼松、 甲泼尼龙、 倍他米松、 地塞米松 内源性糖皮质激素 内源性糖皮质激素 可的松C11位羟化 糖皮质激素活性 外源性糖皮质激素 糖皮质激素活性?4 盐皮质激素活性? 0.8 C1=C2双键结构 无需肝脏代谢活化 亲脂性增加 糖皮质活性 20 盐皮质活性 0 糖皮质活性 盐皮质活性 亲脂性增加 糖皮质活性↗5 盐皮质活性↘0.5 糖皮质激素糖盐代谢作用 药物名称 抗炎强度 水钠潴留强度 等效剂量(mg) 短效糖皮质激素( 生物t1/2 12h ) 可的松 0.8 0.8 25 氢化可的松 1 1 20 中效糖皮质激素( 生物t1/2=12-36h ) 泼尼松 4 0.8 5 氢化泼尼松 4 0.8 5 甲泼尼龙 5 0.5 4 长效糖皮质激素( 生物t1/2 36h ) 地塞米松 20-30 0 0.75 倍他米松 25-30 0 0.6 糖皮质激素半衰期（血浆和生物） 激素名称 血浆半衰期(h) 生物半衰期(h) HPA 轴 抑制时间(天) 短效 可的松 0.5 8 -1 2 1.25 - 1.50 氢化可的松 1.6 8 - 12 1.25 - 1.50 中效 泼尼松 2.6 - 3 18 - 36 1.25 - 1.50 氢化泼尼松 2 - 4 18 - 36 1.25 - 1.50 甲泼尼龙 2 - 3 18 - 36 1.25 - 1.50 长效 地塞米松 3 - 6 36 - 54 2.75 倍他米松 3 - 6 36 - 54 3.25 HPA轴：下丘脑、垂体、肾上腺轴 糖皮质激素药理作用 相同的抗炎作用 服用等效剂量 糖皮质激素 药物治疗相关影响因素 有效性 安全性 具有较短的生物半衰期 没有盐皮质激素作用 对HPA轴抑制作用小 具有较强的抗炎活性 治疗指数高 起效快 药效平稳 肝功能不全是否适用 地塞米松和倍他米松 有效性 安全性 水钠潴留作用明显降低 几乎为 0 长效激素，生物半衰期最长 大于36小时 对HPA轴抑制作用显著增加，最强 ＞＞＞氢化可的松 x 20-30倍 抗炎治疗指数高 等效剂量小 0.6mg ，0.75mg 不能长期使用 ＞＞氢化泼尼松 x 5-6倍 ＞＞甲泼尼龙 x 4-5倍 肝功能不全 可安全使用 糖皮质激素对眼组织的作用 角膜和结膜 房水及玻璃体 晶状体 视网膜 角膜厚度增加——与眼压升高有关 抑制角膜上皮再生 抑制或减少新生血管的形成 黏多糖成分升高——粘滞性增加 降低房水流畅系数——房水排出受阻——影响眼压 代谢减少 水化作用增强 降低耗氧量、增加糖原含量 抑制酶的活性 二、糖皮质激素角膜渗透力 眼组织 不同程度渗透 全身用药 球后注射 点眼 结膜下注射 二、糖皮质激素角膜渗透力 分布浓度高 分布浓度低 能够渗透 角膜 结膜 晶状体 玻璃体 全身 各组织 二、糖皮质激素角膜渗透力 点眼或全身性应用 点眼或全身性应用 点眼或全身性应用 点眼或全身性应用 点眼或全身性应用 与脂溶性有关 与眼部炎症有关 甲泼尼龙 地塞米松 泼尼松、 泼尼松龙 氢化可的松、 可的松 氟米龙、 甲羟松 二、糖皮质激素角膜渗透力 Text in here 点眼 结膜或球 后注射 全身用药 三、糖皮质激素在眼科中的应用 滴眼剂量与疗效关系 1 全身应用 2 感染性眼病中糖皮质激素的应用 3 眼科手术中糖皮质激素的应用 4 1、滴眼剂量与疗效关系 采用渗透性高的泼尼松、地塞米松滴眼 采用渗透性低的氢化可的松点眼 既保持浓度，又减少青光眼不良反应 球后注射 外眼炎症 内眼炎症 视网膜、视 神经炎症 1、滴眼剂量与疗效关系 增加滴眼次数 更佳 增加药物浓度 疗效相当 1、滴眼剂量与疗效关系 抑制毛细血管新生 和肉芽组织形成 ——抑制手术创伤愈合 眼压升高致青光眼 0.001% 0.003% 0.005% 0.1% 地塞米松滴眼浓度 治