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微球与微囊 Microspheres and microcapsules 吕万良 教授 北京大学药学院药剂系 Tel: Email: luwl@bjmu.edu.cn 微球(microspheres)是指药物被溶解、分散或被吸附在药物载体材料如高分子聚合物中而形成的骨架型(matrix type)球形微粒。 微囊(microcapsules)是将固体药物或液体药物作囊心物包裹而形成的药库型(reservoir type)球形微粒。 1．靶向性 经过特殊方法制备的微粒，在体内特异性分布，提高药物在治疗部位的有效浓度，更好地发挥药效。 2．缓释与控释作用 缓释和控释微粒可减少给药次数大，可用于长效治疗的目的，降低血药浓度峰谷波动观象及其所造成的副作用。 3．栓塞作用 栓塞性微粒直接经动脉管导入，阻塞在肿瘤血管，断绝肿瘤组织养份和抑杀肿癌细胞，为双重抗肿瘤药剂。 4．降低刺激性 载药微粒可掩盖药物的不良气味及口味，防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性。 5．提高药物的稳定性 载药微粒可提高易氧化的胡萝卜素、对水敏感的阿司匹林、易挥发的挥发油类等药物的稳定性。 微球的缺点：载药量有限，不能定位于所有病变区。 药物微球（囊）化的进展可分为几个阶段 第一代产品：20世纪70年代，粒径为5μm-2mm的微囊，口服或皮下植入 第二代产品：20世纪80年代，如1-10