解热镇痛药和抗炎药-培训课件.pptVIP

性质 【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦 ，本品在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶 【性状】对乙酰氨基酚在空气中稳定，但在水解出游离的氨基酚能被氧化而产生杂质，其在水溶液中的稳定性与溶液的PH有关，在PH6时最稳定，在酸性和碱性条件下。 【药理毒理】本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。 　　 【适应症】用于发热，也可用于缓解轻中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。本品可用于对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。本品对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。 【不良反应】常规剂量下，对乙酰氨基酚的不良反应很少，偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例可发生过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、粒细胞缺乏、血小板减少、贫血、肝功能损害等，很少引起胃肠道出血。 　　 【禁忌症】对本品过敏及严重肝肾功能不全者禁用。 吡唑酮类 代表药物：羟布宗 别名： 羟基保泰松 Oxyphenbutazone 结构和化学名 4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮 4-Butyl-1-（4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3，5-pyrazolidinedione 　　分子式：C19H20N2O3 　　分子量：324.37 发现-羟布宗 1961年发现保泰松 (Phenylbutazone)体内的代谢物羟布宗（Oxyphenbutazone） 具有消炎抗风湿作用 毒性低，副作用小 Phenylbutazone的构效关系 羟布宗 【性状】：本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭，味苦。在丙酮中易溶，在乙醇、乙醚或氯仿中溶解。在水中几乎不溶，在硷液中溶解。熔点96℃。 【作用与作用机制】：用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互配合使用。用于丝虫病急性淋巴管炎。但解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果较好。 【注意事项】：用于心脏病、高血压、消化道溃疡、肝肾功能不全、水肿及白细胞减少患者禁用。用药期间宜定期检查白细胞及肝功能，并限制食盐摄入量。 　　 【临床应用】：用於风湿性疾病，如强直性脊柱炎、骨关节炎和类风湿性关节炎。 甲芬那酸 （又名甲灭酸）  本品溶解在三氯甲烷中，在紫外灯（254nm）下显强烈绿色荧光。 本品加硫酸溶解，再加重铬酸钾既显深蓝色，随即变为棕绿色。 理化性质 1、其氯仿溶液在紫外灯下呈强烈的绿色荧光； 2、其硫酸溶液与重铬酸钾反应显深蓝色，随即变为棕绿色。 【适应症】 甲芬那酸可以减轻发炎的症状与红肿，也可以减轻子宫收缩的症状，不过目前仍然不清楚其减轻症状的原因。然而，目前一般都认为与甲芬那酸抑制环氧化酶第I型和第II型，进而降低前列腺素的合成分泌有关。 【用量用法】 口服：首次服0．5g，以后每6小时服0．25g，服药不超过1周。　 【注意事项】 1.偶有胃部不适、腹泻、皮疹。2.可加重哮喘，哮喘病人慎用。 * 解热镇痛药的镇痛作用与吗啡类镇痛作用不同，主要是作用于外周神经，不能代替吗啡类镇痛。 是风湿热的主要表现之一。多以急性发热及关节疼痛起病，典型表现是轻度或中度发热 游走性多关节炎，受累关节多为膝、踝 肩、肘、腕等大关节 常见由一个关节转移至另一个关节，病变局部呈现红、肿 灼热、剧痛，部分病人也有几个关节同时发病不典型的病人仅有关节疼痛而无其他炎症表现，急性炎症一般于2—4周消退，不留后遗症 但常反复发作。若风湿活动影响心脏，则可发生心肌炎 甚至遗留心脏瓣膜病变。 风湿热（rheumatic fever） 是儿科常见的危害学龄期儿童生命和健康的主要疾病之一，其病变是全身性结缔组织的非化脓性炎症， * 1、发展 苯胺具有一定的解热镇痛作用，但毒性大，对CNS先兴奋后抑制，能严重破坏血红素，将其氧化成高铁血红蛋白，使血红蛋白失去携氧能力，造成组织缺血而引起呼吸困难和紫绀，故不能药用。将苯胺乙酰化得到乙酰苯胺，称为退热冰，曾一度用于临床，但其在体内易水解生成苯胺，毒性仍很大，临床已不使用。 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 10 ying hua 一、解热镇痛药 Antipyretic Analgesics 二、非甾体抗炎药 Nonsteroidal Anti