生物药剂大题.docVIP

@药物跨膜转运机制及特点 转运机制 转运形式 载体 机体能量 膜变形 被动转运 单纯扩散 无（被动） 不需 无 膜孔转运 无（被动） 不需 无 载体媒介转运 促进扩散 有（主动） 不需 无 主动转运 有（主动） 需要 无 膜动运输 胞饮作用 无（主动） 需要 有 吞噬作用 无（主动） 需要 有 @影响口服药物吸收的因素。一、生理因素（一）消化系统因素：1胃肠液成分性质2胃排空和胃空速率3肠内运行4食物的影响5胃肠道代谢的作用（二）循环系统因素：1胃肠血流速度2肝首过作用3肝肠循环4胃肠淋巴（三）疾病因素：1胃肠道疾病（引起pH改变或内容物快速通过）2其他疾病（门脉高压，肝硬化）。二、药物因素（一）药物的理化性质1药物的解离度2药物的脂溶性3药物的溶出（二）药物在胃肠道中的稳定性。三、剂型与制剂因素（一）剂型：液体剂型，固体剂型，（二）制剂：1制剂处方（辅料：黏合剂，稀释剂，崩解剂，润滑剂，增稠剂，表面活性剂）（药物及药物与辅料间的相互作用：胃酸调节，络合作用，吸附作用，固体分散作用，包合作用）2制剂工艺（混合与制粒，压片与包衣）。 @促进口服药物吸收的方法：1提高药物溶出速度（增加药物溶解度，增加药物表面积减小粒径）2加入吸收促进剂促进药物促进药物透膜吸收（降低黏液粘度：sd螯合剂，增加膜流动性：低熔点脂肪酸，溶解膜成分：胆酸盐，与蛋白质作用）。 @影响药物口腔黏膜吸收的因素：一：生理因素：渗透性（舍下黏膜颊粘膜齿龈黏膜腭黏膜），唾液冲洗作用，口腔中的酶使一些药物代谢失活，口腔黏膜物理损伤和炎症增加吸收。二、药物的理化性质：分子量，亲脂性，解离度等。三、剂型因素：唾液冲洗作用使药物保留时间短，制成黏附贴片可增加吸收。 @影响药物经皮渗透的因素：（一）生理因素：皮肤渗透性（种属，年龄，性别，用药部位和皮肤状态都能引起渗透性差异）（二）药物的理化性质：脂溶性高，分子量小，熔点低，解离度小的药物透皮速率一般较快（三）剂型因素：药物从制剂中释放越容易越有利于经皮渗透（四）透皮吸收促进剂（五）离子导入技术。 @影响药物鼻粘膜吸收的因素（一）生理因素：1鼻黏膜吸收存在经细胞的脂质通道和细胞间的水性通道两种吸收途径，以脂质途径吸收后直接进入体循环，避免肝脏首过及药物在胃肠道中的降解。2鼻腔分泌物中的酶使部分药物失活。3鼻粘膜纤毛清除作用可能缩短药物在鼻腔吸收部位滞留时间。（二）剂型因素：1药物脂溶性和溶解度2药物相对分子量和粒子大小3吸收促进剂与与多肽蛋白质类药物的吸收关键是延长药物在鼻黏膜作用时间（三）吸收促进剂：表面活性剂促进吸收释放。 @影响药物肺部吸收的因素：（一）生理因素：1呼吸道气管壁上纤毛运动2呼吸道直径3呼吸道黏膜上的黏液层4呼吸道黏膜中的巨噬细胞和代谢酶（理化性质）1脂溶性强、油水分配系数高的药物吸收增强2小分子药物吸收快3吸湿性强的药物吸收少。 @粒子在肺部沉积的机制和影响因素：机制有惯性碰撞，沉降，扩散。影响因素：1粒子大小2呼吸道直径，给药装置（抛射装置可减少损失）4患者使用气雾剂的方法5患者的呼吸量、呼吸频率和类型6水溶性药物主要通过细胞旁路吸收，较脂溶性药物慢7药物分子量大小8制剂的处方组成，吸入装置的构造 @影响药物直肠吸收的因素（一）生理因素：1直肠粘膜为类脂膜结构，分子量300以上极性分子难通过2直肠体积只有1-3ml，pH7.3，无缓冲能力3直肠黏液中含酶与免疫球蛋白4直肠粪便影响药物吸收。（二）剂型因素;1药物的脂溶性与解离度2药物的溶解度与粒度3基质的影响（三）吸收促进剂。 @影响非血管内注射药物吸收的因素：（一）生理因素：注射部位的血流状态（二）药物理化性质：分子量，油水分配系数，解离状态，溶解度，蛋白结合率（三）剂型因素：吸收速度 水溶液混悬液油溶液o/w型乳剂w/o型乳剂油混悬液 @影响软膏中药物透皮吸收的因素:1药物从软膏中释放2皮肤的生理状态3药物的理化性质4经皮吸收促进剂5离子导入技术。 @组织分布的定义与其药效的关系。药物从给药部位吸收进入血液后由循环系统运送至体内各脏器组织体液和细胞的转运过程称为组织分布。药物分布到达作用部位的速度越快，起效就越迅速，药物的作用部位亲和力越强，药效就越持久。 @影响组织分布的因素：1血液循环与血管通透性2药物与血浆蛋白结合率3药物理化性质与透过生物膜的能力4药物与组织亲和力5药物相互作用。 @药物的BCS分类与体内外相关性预测 类型 溶解度 渗透性 体内外相关性预测 Ⅰ 高 高 若药物胃排空速度比溶出速度快，存在体内外相关性，反之则无 Ⅱ 低 高 若药物体内外溶出速度相似，具有相关性，给药剂量高时难预测 Ⅲ 高 低 透膜是吸收的限速过程，溶出速率没有体内外相关性 Ⅳ 低 低 溶出和透膜都限制药物吸收，不能预测其体内外相关性