HAART药物毒副作用、相互作用处理.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 3TC 3TC与AZT合用时，AZT的血浆浓度并无显著的变化。AZT对3TC的药代动力学没有什麽影响。（见作用和临床药理学） 同服SMZco，其中的TMP可以使3TC的血浆浓度上升40%。但是，除了患者有肾功能不全，并无必要调整3TC的剂量。3TC对SMZco的药代动力学没有影响。3TC/AZT和SMZco在用于肾功能不全的患者时要多加注意。 3TC和zal合用时，3TC会抑制zal的细胞内磷酸化过程。因此，建议3TC不与zal合用。 与其他药物合用时，也需要注意药物间的相互作用。特别是那些主要经肾脏清除的药物。 DDI 药物相互作用：需要胃酸的药物，如佳息患、 酮康唑、依曲康唑和四环素等与ddI合用时应相隔2小时。能引起胰腺炎的药物，如喷他眯、乙胺丁醇及酒精与ddI 合用应谨慎。 能引起外周神经炎的 药物，如顺铂、ddC、d4T、异烟肼、苯妥英、长春新碱、甲硝唑和格鲁米特与ddI合用应谨慎或避免。 D4T d4T与AZT有拮抗作用，可能是由于共同竞争细胞内的磷酸化。能引起外周神经炎的药物应避免或谨慎与其合用。与其它能引起神经炎的核苷类逆转录酶抑制剂（ddI,ddC）合用时更应警惕这一付反应。ddI/d4T不能用于孕妇因其可增加乳酸酸中毒的危险 施 多 宁 下列药物禁止与其合用，特菲那定， 阿司咪 唑、西沙必利、三唑仑、咪达唑仑。不推荐与下列药物合用：利福平、利福喷丁、克拉霉素、苯巴比妥鲁米那和抗挛药。施多宁与saquinavir合用时，施多宁和saquinavir 的浓度分别降低12%和62%。不建议联合使用。施多宁与indinavir合用时，indinavir的浓度降低31%, indinavir 的剂量由800mg q8h 提高至1000mg q8h 。与克力芝合用时，施多宁和克力芝的水平分别上升21%、18%。 . 施 多 宁 如果与利福平合用，剂量可以增加到800mg，qd 可以和食物一起服用(但是避免在高脂餐后服用，后者会使药物的吸收增加 50%). 禁忌配伍 单一药物对HIV－1的控制不能达到理想的效果 。 一般也不推荐2NRTIs 。 d4T + ZDV, ddC + ddI, ddC + d4T, ddC + 3TC 的合用将增强药物的毒付作用。 NVP NVP是细胞色素p450代谢酶的诱导剂，因此他可以降低主要由细胞色素p450代谢酶代谢的药物浓度。 酮康唑 不能同时用药 甲氰咪胍 大环内酯 NVP 如果同时服用利福平，应将 NVP剂 量增加 约30%, 或者避免服用利福平 药物相互作用 1.利福平和利福喷丁与Saquinnavir应避免合用 2.nevirapine, 苯巴比妥， 苯妥英， 地塞米松，卡马西平与Saquinnavir应避免合用。 3.克拉霉素和阿奇霉素应替代利福平作为MAC的预防用药。 4.对细胞色素P450有抑制作用的药物可增加 saquinavir 的水平， 包括酮康唑， 依曲康唑， 氟康唑。 5.ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine. Saquinavir 与特菲那 定，阿司咪唑或西沙必利合用，可增加这些药物的水平而引起心律失常，故不宜合用。 药物相互作用 1.抗病毒药物： （1）Nevirapine 减少indinavir 水平10~30%， 合用时 indinavir 剂量增至 1000mg q8h; （2）delavirdine增加indinavir 水平2倍，indinavir 用量减至400mg q8h； （3）与 nelfinavir 合用，nelfinavir水平增加2.5倍，indinavir 水平增加50%，无足够的合用资料； （4）与saquinavir合用，saquinavir水平增加4~7倍，剂量调整不清楚； （5）与ritonavir 合用，indinavir 400mg + ritonavir 400mg bid, 或 indinavir 800mg + ritonavir 100mg bid 。 Indinavir 利福布丁 血浆药物浓度增高 indinavir血浆药物浓度降低。因此利福布丁药量减半。Indinavir 加量至每8小时1000mg 利福平 是强效P450诱导剂 可明显降低 indinavir血浆药物浓度 indinavir 酮康唑 indinavir剂量减至每8小时600mg 伊曲康唑