病人教育口服药.pptVIP

 郑州大学第一附属医院内分泌科 张崇祥 胰岛细胞的种类 胰岛素的分泌 通过细胞排粒作用，释放入血液 基础分泌量：24U，进餐刺激：24U Ca++增加微管微丝活动，加速?细胞颗粒的移动 ?细胞的胰岛素分泌功能是被葡萄糖传感器调控的 生理状态下葡萄糖刺激胰岛素释放的模式 正常人的胰岛素分泌特点 胰岛素的生物活性 胰岛素是一种合成性激素 促进： 葡萄糖氧化，葡萄糖代谢，降低血糖 氨基酸、脂肪酸、K+、Mg++进入细胞 肝和肌糖原合成、脂肪合成、蛋白基合成 抑制 糖原分解 糖异生 脂肪或蛋白质分解 酮体产生 2型糖尿病的发生 胰岛素分泌缺陷 胰岛素生物作用障碍 2型糖尿病患者的胰岛素分泌模式 口服降糖药分类 促胰岛素分泌剂 非磺脲类药物: 瑞格列奈 磺脲类药物: 格列吡嗪 增加胰岛素敏感性 双胍类药物: 二甲双呱 胰岛素增敏剂: 罗格列酮 葡萄糖苷酶抑制剂: 阿卡波糖 各类口服降糖药的作用部位 口服降糖药适应症 用于治疗2型糖尿病 饮食控制及运动治疗，血糖控制不满意者 2型糖尿病出现以下情况，则应采用胰岛素治疗： 酮症酸中毒 高渗性非酮症性酸中毒 合并感染、创伤或大手术 妊娠 使用口服降糖药，血糖控制不满意者 临床常用的磺脲类 一、磺脲类降糖药物的化学结构 O || R1— —SO2—NH—C—NH—R2 磺基与脲酰基的结合决定了磺胺类药物的降糖作用，R1、R2 种类决定药物降糖的强度和时间长短。 磺脲类药物作用机理 刺激胰岛B细胞分泌胰岛素 可与B细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通道，使膜电位改变开启Ca++通道，细胞内Ca++升高，促使胰岛素分泌 外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗 磺脲类降糖药的适应症 由于磺脲类药物的降糖机理主要是刺激胰岛释放胰岛素,故适用于尚有一定胰岛 功能的,经饮食疗法仍不满意的2型糖尿病病人. 磺脲类药物的副作用 磺脲类主要副作用为低血糖--- 低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉，且持续时间长，导致永久性神经损害 可能的心血管不良反应？？--有争论 UGDP认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上ATP敏感的钾通道，妨碍心脏对缺血时的正常扩张反应 磺脲类药的禁忌症 (1)糖尿病发生酮症酸中毒时禁用口服药.有易发生酮症酸中毒倾向的患者不宜再依靠磺脲类,应使用胰岛素. (2)在感染. 手术等严重应激情况时,应暂停口服药,改为胰岛素治疗. (3)严重肝.肾功能不全者,一般不用口服药 ,应使用胰岛素 瑞格列奈的化学结构 瑞格列奈 的结合位点 瑞格列奈药代动力学 诺和龙? 模拟自然 恢复生理性胰岛素分泌 瑞格列奈的作用特点 其特点：快速起效 有效  快速代谢 控制整体血糖 起效最快的口服降糖药1h达最大血药浓度半衰期1h 瑞格列奈的不良反应 瑞格列奈主要的副作用为轻度低血糖,通过给碳水化合物较容易纠正 双胍类降糖药 结构： NH NH || || R—NH—C—NH—C—NH2 种类：二甲双胍，苯乙双胍 药理作用 1、增加周围组织摄取葡萄糖，促进细胞对葡萄糖的无氧酵解 2、降低肝糖元异生 3、抑制食欲及肠壁对葡萄糖吸收（有减肥作用） 4、不刺激胰岛素分泌，增强胰岛素与其受体的结合 5、降脂作用 适应症 1、2 型糖尿病伴肥胖者应首选 2、可与磺脲类，葡萄糖苷酶抑制剂合用，也可与诺和龙（瑞格列奈）、文迪雅等合用 3、与胰岛素联合作用 禁忌症 1、肝肾功能受损者 2、妊娠妇女 3、即往有乳酸性酸中毒者 4、心功能不全，循环失调及慢性肺疾患者 葡萄糖苷酶抑制剂 作用机理 淀粉-----多糖-------寡糖、双糖，然后和小肠黏膜细胞刷状缘上的葡萄糖苷酶结合-----单糖----吸收 葡萄糖苷酶抑制剂为寡糖的类似体，和葡萄糖苷酶结合而影响了寡糖、双糖的结合，延缓糖类吸收。 α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理 糖苷酶抑制剂的常用药物 阿卡波糖-----拜唐苹 50mg/片 伏格列波糖-----倍欣 0.2mg/片 用药剂量 拜唐苹 50mg---100mg/次，3次/日 倍欣