第2章药物效应动力学—药效学-课件.pptVIP

第 2 章 药物效应动力学—药效学 邵阳医学高等专科学校 （二）不良反应 凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1.副作用（副反应） 选择性低，治疗剂量，固有作用，可预料，随用药目的而改变 2.毒性反应 用量大，用药时间过长，可预知，应避免 急性毒性: CVS，CNS，R 慢性毒性: 肝、肾、骨髓、内分泌 特殊毒性: 三致——致癌、致畸、致突变 第2节 药物剂量与效应关系（剂量- 效果关系） 是指在一定范围内，药物剂量与效应之间的规律性变化 一、药物剂量与效应 无效量、最小有效量 有效量、极量 最小中毒量和中毒量 最小致死量和致死量 二、量效曲线以药理效应的强度为纵座标，药物剂量（或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线 量反应量效曲线：药理效应的强弱是连续增减的量变，可用具体的数量或最大效应的百分率来分级表示 质反应量效曲线：药理效应的强弱不呈连续性量的变化，而表现为反应性质（全或无，阳性或阴性）的变化 竞争性拮抗药　　 　激动药Emax不变 　激动药量效曲线右移 　拮抗参数pA2： pA2值是使加倍浓度的激动药引起原浓度效应水平的拮抗药的摩尔浓度的负对数值，反映竞争性拮抗药对相应激动药的拮抗强度。 pA2值越大，拮抗作用越强。 课堂练习 单项选择题 1.出现明显副作用的剂量是： A 治疗量 B 治疗量 C 治疗量 D 极量 E ED50 2.药物的治疗指数是： A.ED50/ LD50 的比值 B.ED10/ED90 的比值 C.ED5/LD95 的比值 D.LD50/ED50 的比值 E.ED50/LD50 的比值 [课后思考题] 1. 从受体角度解释药物耐受性的产生? 2. 什么是量效关系？从量效曲线上应掌握的药理学基本概念有哪些？ 3. 试评价不同的药物安全性指标? * * 定义： 药效学（ pharmacodynamic)是研究药物对机体的作用，即研究药物对机体产生的药理效应及机制的科学。 药物作用的基本规律 药物的量效关系 药物的作用机制 第一节药物作用的基本规律 一、药物作用： （一）药理作用与药理效应 ●药物作用 ●药物效应 （二）药物的基本作用 兴奋——机体原有功能水平 抑制——机体原有功能水平 药物作用与药理效应 肾上腺素 血压上升 肾上腺素激动血管平滑肌α受体（作用） 血管平滑肌收缩 血压上升（效应） 二、药物作用的方式 ●直接作用/间接作用：（间接作用是通过机体反射机制或生理性调节而产生的）。 ●局部作用/吸收作用 ●药物作用的选择性 指药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另外一些组织器官无作用或作用弱 选择性高，药理活性较强，作用针对性强，不良反应少 选择性低，药理作用广泛，作用针对性不强，不良反应多 三.药物作用的两重性 （一）治疗作用（治疗的效果) 对因治疗（ etiological 治疗） 治疗作用 对症治疗（具有征候的治疗 ●对因治疗：针对病因治疗，称对因治疗也称治本。 ●对症治疗：用药物改善疾病症状，但不能消除病因，称对症治疗也称治标。 ●补充治疗或替代治疗。 3.后遗效应（剩余效果） 血浓度降至阈浓度以下所残存药理效应 短期；长期 4.停药反应（撤退反应） 突停，原有疾病(症状）加剧 5.变态反应（过敏的反应) 特点：不剂量无关，不易预知 致敏物：药物、代谢产物或杂质 6.特异质：先天性遗传异常所致的反应 特点：非免疫反应、高敏体质 症状与药物固有作用有关 7.药物依赖性： 是长期持续使用或周期性使用某种麻醉或精神药物，所产生的一种精神状态或躯体状态，对某药表现出一种强迫性地