二十二 抗心绞痛药-课件.pptVIP

一、心绞痛的病因 一） 心绞痛 心肌供氧与耗氧平衡失调的一种病态。 最常见原因是动脉粥样硬化。 ? 原因: ①冠脉痉挛? 心肌供氧减少 ? ②心肌需氧升高 2. 易发生心内膜下缺血 ⑴ 在心内膜下层分支成网 ⑵ 收缩时→强烈压迫→冠脉血流急剧↓↓ 舒张时→血管压力↓↓→血流急剧↑↑ ⑶ 收缩期供血少—1/4 舒张期供血多—3/4 ⑷ 心率加快→由于心动周期的缩短主要是心室舒张期缩短→故冠脉血流量↓ 三）决定心肌耗氧量因素 ? 1. 室壁张力：T=PR ? 张力(T)与心室腔内压力(P)和心室半径(R)成正 比 2. 每分钟射血时间：心率×每博射血时间 ? TTI (张力时间指数)＝每分射血时间×左室内压 ? 射血时间越久，耗氧越多 ? 3. 心肌收缩力和收缩速度 ? 4. 三项乘积：收缩压×心率×（左室射血时间） 四） 抗心肌缺血（心绞痛）药作用原理 1. 减少心肌耗氧 前、后负荷↓, 室壁张力↓, 心率↓, 收缩力↓, 作功↓ 如硝酸酯类、β-阻断剂、钙拮抗剂 ? 2. 增加心肌供血—扩张冠脉、解除痉挛、促 进侧枝循环。如硝酸酯类 ? 3. 抗血小板、抗血栓形成 4. 改善心肌代谢—如β-阻断剂、GIK 常用抗心绞痛药 硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯 ?-受体阻断药 ：普萘洛尔 钙通道阻滞药：硝苯吡啶、维拉帕米、地尔硫卓等 二、硝酸酯类 包括：硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨醇酯（消心痛） 硝酸甘油 nitroglycerin 药理作用 高效、速效、经济、方便 药动学： 舌下含服—生物利用度80%, 2-5’起效， 维持20-30’ 皮肤吸收—免第一关卡效应 口服—小量无效。生物利用度8% ? 长效：消心痛, 维持45-60’(舌下) 临床应用： 1. 缓解心绞痛 2. 治疗心肌梗塞 ⑴ 前负荷↓→肺充血↓→耗氧↓→缩小梗 塞范围 ⑵ 抗Pt聚集和粘附 ? 3. 肺Ａ高压（充血性心衰时）↓ ? 不良反应及防治 ? 1. 扩血管、面部潮红，心率↑、博动性头痛? 降压反射引起的心率加快，耗氧量增加，与β受体阻断药合用可防止。 2. 耐受性 机理:硝酸酯受体中巯基被还原成双硫键，使受体对药物的亲和力↓ ? 克服：1. 间歇给药 　　　 2. 补充含巯基的药物，如卡托普、 　　　　甲硫氨酸 β受体阻断剂 普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔 美托洛尔、醋丁洛尔 心绞痛发作次数↓，心电图改善，BP↓ 钙拮抗剂 硝苯地平nifedipine、 维拉帕米verapamil、 地尔硫卓Diltiazem、普尼拉明prenylamine 氨氯地平amlodipine 依拉地平Isradipine 临床应用： 对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于稳定型及不稳定型心绞痛。 其它抗心绞痛药： 吗多明：molsidomine 与硝酸甘油作用相似 1. 前负荷↓ 后负荷↓ 3. 扩张冠脉，改善 　　　　　　　　　　　心内膜供血 2. 室壁张力↓　　　　4. 用于各型心绞痛? 不良反应：头痛、面红、胃肠道不适等 血管紧张素I转化酶抑制药 Na + /H +交换抑制药 特异性减慢心率药 其他血管扩张药 * * 抗心肌缺血药Drugs used in myocardil ischemia 第二十二章 抗心绞痛药 症状 定义 一、临床定义 缺血性心脏病 心肌供氧与耗氧的不平衡产生的一种病态，可导致心肌细胞的缺氧与 代谢产物的堆积，多数情况下由冠状动脉的粥样硬化疾病所致 心肌梗死 区域性心肌坏死，由于长时间的血液供应停止所致 心绞痛 由心肌缺血所产生的一种胸部及其邻近解剖组织的不适感 稳定型心绞痛 短暂性心肌缺血的一种慢性形式，可由体力活动或情绪激动所触 发，休息后数分钟内缓解，发作时多伴有短暂性的ST段下移，不产