盐酸戊乙奎醚注射液说明书1mg(24号令版).docVIP

核准日期：2007年4月12日 盐酸戊乙奎醚注射液说明书 【药品名称】 通用名： 盐酸戊乙奎醚注射液 商品名： 长托宁? 英文名： Penehyclidine Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Wuyikuimi Zhusheye 【成份】 1、本品主要成份为：盐酸戊乙奎醚。 化学名称： 3-(2-环戊基-2-羟基-2苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐。 化学结构式： ·HCl 分子式：C20H29NO2·HCl 分子量：351.92 2、辅料：注射用水 【性状】 本品为无色澄明液体。 【适应症】 本品为选择性抗胆碱药。 1. 用于麻醉前给药以抑制唾液腺和气道腺体分泌。 2. 用于有机磷毒物（农药）中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶（ChE）老化后维持阿托品化。 【规格】 1ml:1mg 【用法用量】 用法：肌肉注射。 用量：1.麻醉前用药，术前半小时，成人用量： 0.5mg～1mg 2.救治有机磷毒物（农药）中毒： 根据中毒程度选用首次用量。 轻度中毒: 1～2mg500～750mg2～4mg750～1500mg: 4～6mg1500～2500mg mg；仅有肌颤、肌无力等烟碱样症状或全血ChE（胆碱酯酶）活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg，无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg维持阿托品化，每次间隔8-12小时。 【不良反应】 治疗剂量时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等，如用量过大，可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理，停药后可自行缓解。 【禁忌】 青光眼患者禁用。 【注意事项】 1.本品对心脏（M2受体）无明显作用，故对心率无明显影响。 2.当用本品用于治疗有机磷毒物（农药）中毒时，不能以心跳加快来判断是否“阿托品化”，而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”。 3. 因抑制呼吸道腺体分泌，故对于严重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者，慎用。 4. 心跳不低于正常值时，一般不需伍用阿托品。 5. 本品消除半衰期较长，每次用药间隔时间不宜过短，剂量不宜过大。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。 【儿童用药】 尚不明确。 【老年患者用药】 本品对前列腺肥大的老年患者可加重排尿困难，用药时应严密观察。 【药物相互作用】 当本品与其它抗胆碱药（阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等）伍用时有协同作用，应酌情减量。 【药物过量】 用药过量时，可出现眩晕、口干、视力模糊、谵妄、尿潴留、体温升高、幻觉、定向障碍和昏迷等；一般不须特殊处理，停药后可自行缓解；必要时，对症治疗或给予镇静药物。 【药理毒理】 药理作用：本品系新型选择性抗胆碱药，能与M、N胆碱受体结合，抑制节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体生理功能，对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药物的毒蕈碱样及烟碱样作用，能透过血脑屏障，故同时具有较强、较全面的中枢和外周抗胆碱作用。本品对M受体具有明显选择性，即主要选择作用于M1、M3受体，而对M2受体的作用较弱或不明显，不阻断突触前膜M2受体调控神经末梢释放Ach的功能，稳定心率。同时，本品对N1、N2受体也有一定作用。本品能较好的对抗乙酰胆碱的作用，解除因体内大量释放乙酰胆碱，引起迷走神经高度兴奋所致的平滑肌痉挛；解除肺、脑微血管的持续痉挛引起的急性微循环功能障碍。同时，能较好地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的中枢中毒症状，如惊厥、中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等；在外周也能较强地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的毒蕈碱样中毒症状，如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流涎、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛和收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量。 动物实验表明：本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品强，且家兔的ED50仅为0.03mg/kg，比阿托品强约17倍；本品可明显抑制小鼠唾液分泌及气管粘液分泌（p﹤0.001），作用强度要强于等剂量的阿托品注射液；肌注本品后，对麻醉家兔及清醒家兔的胃、小肠、结肠、胆囊痉挛性收缩的松驰作用均较阿托品强（P0.05），对膀胱痉挛性收缩的松驰作用明显强于阿托品（P0.01）。 毒理研究：长期毒性试验表明：本品0.68、3.38、13.50mg/kg（分别相当于人临床常用量的40、199、794倍）分别肌注于大鼠，本品0.015、0.9mg/kg（分别相当于人临床常用量的0.9、53倍）分别肌注于狗，每天1次，连续12周给药，除出现一些常见抗胆碱反应外，未见其它异常；一般生殖毒性试验表明：本品2.5、12.5、62.5ppm（分别相当于人用量的15、75、375倍）分别口服于雄鼠连续给药60天，雌鼠连续给药14天，除高剂量组