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第六、七章思考题 名解： 调节痉挛（regulative spasm）:动眼神经兴奋，其末梢释放乙酰胆碱，或用拟胆碱药如M胆碱受体激动剂匹鲁卡品时，它们能与睫状肌环状纤维上的M受体结合，激动该受体，结果使睫状肌上的环状纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，从而使远距离的物体不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清，只能视近物，称为“调节痉挛”。 阿托品化：阿托品能迅速对抗体内ACH的M样作用，表现为松弛多种平滑肌、一直多种腺体分泌、加快心率和扩大瞳孔等，减轻或消除有机磷酸类中毒引起的恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁、流涎、支气管分泌增多、呼吸困难、出汗、瞳孔缩小、心率减慢和血压下降等，直至M胆碱受体兴奋症状消失或出现阿托品轻度中毒症状即达到阿托品化。 问答： 毛果芸香碱对眼的调节作用有哪些？机理是什么？ 答：滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。 缩瞳：虹膜内瞳孔括约肌受动眼神经的副交感（胆碱能神经）支配，毛果芸香碱可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，使其收缩，瞳孔缩小。 降低眼内压：毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入虹膜静脉窦，使眼内压降低。 调节痉挛：眼的调节作用主要依赖于晶状体曲度的变化，晶状体曲度受悬韧带控制，悬韧带又受睫状肌控制。动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后睫状肌的环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。 去动眼神经的家兔，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，瞳孔各有何变化？为什么？ 答：（１）毛果芸香碱，为Ｍ－ＡＣｈ－Ｒ激动剂，能直接激动Ｍ－Ｒ，产生Ｍ样作用，对动眼神经没有依赖性。左眼会出现缩瞳，眼内压降低以及痉挛作用调节等。 （２）毒扁豆碱，为易逆性抗胆碱酯酶药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，ACｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，是一个间接的拟胆碱药。家兔去动眼神经后，神经末梢不能分泌ＡＣｈ，毒扁豆碱的间接作用也发挥不了，故右眼不会出现缩瞳、眼内压降低和调节痉挛的作用。 （胆碱酯酶ACｈＥ主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，ACｈＥ特异性较高，可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位终止ACｈ作用，使其水解为胆碱和乙酸。抗胆碱酯酶药与ACｈ一样也能与ACｈＥ结合，但结合较牢固，水解较慢，使ACｈＥ活性受抑，从而导致胆碱能神经末梢释放ACｈ堆积，产生拟胆碱作用。） ３．比较毛果芸香碱和毒扁豆碱的作用和临床应用的异同点。 答：毛果芸香碱： 为Ｍ－ＡＣｈ－Ｒ激动剂，能直接激动Ｍ－Ｒ，产生Ｍ样效应，对眼和腺体的作用最为明显。具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，作用温和而短暂，对眼的刺激性小，也不易引起头痛。吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。 主要用于青光眼，与散瞳药交替使用治疗虹膜炎，以防虹膜和晶状体粘连。全身用药尚可用作抗胆碱药阿托品等中毒的解救。 毒扁豆碱： 为易逆性抗胆碱酯酶（ACｈＥ）药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，ACｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头痛。 主要用于青光眼。吸收作用的选择性较差，毒性较大。可用于中药麻醉催醒和阿托品等抗胆碱药中毒的解救。 毛果芸香碱　　　　　　　　　　　　毒扁豆碱 作用特点　　　　作用温和而短暂　　　　　　　　　作用强烈而持久 　　　　　　　　刺激性小　　　　　　　　　　　　刺激性大 作用机制　　　　直接激动瞳孔括约肌上的Ｍ受体　　抑制ＡＣｈＥ，使ＡＣｈ增加，间接激动瞳孔括约肌的Ｍ受体 不良反应　　　　收缩睫状肌　　　　　　　　　　　睫状肌痉挛 　　　　　　　　可致视力模糊　　　　　　　　　　引起眼痛，头痛，视力模糊等 ４．易逆性抗胆碱酯酶药可用于什么疾病的治疗？ 答：（１）重症肌无力：（新斯的明　吡斯的明　安贝氯胺）　为神经肌肉接头传递障碍所导致的慢性疾病，主要为机体对自身突触后运动终板的Ｎｍ受体产生免疫反应，从而导致该受体数目减少 （２）腹胀气和尿潴留：（新斯的明疗效较好）该药可促进胃的收缩及增加胃酸泌，拮抗阿托品所导致的胃张力下降及增强吗啡对胃的兴奋作用；能促进肠道的蠕动，并使其张力增加。 （３）青光眼：（毒扁豆碱、地美溴铵）滴眼后可使瞳孔缩小，眼内压降低 （４）解毒：（新斯的明　依酚氯铵　加兰他敏） （５）阿尔茨海默病： ５．为什么新斯的明对骨骼肌作用最强？ 答：该药除可抑制神经肌接头处ＡＣｈＥ活性外，尚能直接激动运动终板上的Ｎ２－Ｒ和促进运动神经末梢释放ＡＣｈ。 ６．有机磷中毒的机理及中毒表现？ 答：中毒的机理： 该类化合物为难逆性ＡＣｈＥ抑制剂，其分子中的磷原子以共价键