异烟肼透皮吸收的实验研究.pdfVIP

维普资讯 表 2 化学动力学试验结果 理稳定性 良好 ，除了在室温和 0--5C环境放置 批号薷盖 H岫 墨 翟 观察外．曾另将样品置于一6℃的低温环境放置 20(I，亦未见有结晶析出。 900901一 一 6．80 6．0O 10l_43 99．44 5．9782 d．83 900808一 一 6．95 5．58 191．47 99．50 5．9853 d．0O 3．4 扑热 息痛在水溶液 中的化学性质较 900803一 一 8．24 5．91 100．17 99．11 8．2377 d．63 为稳定。在pH=6缓冲液中的半衰期为 21．8a， 3 讨 论 酸和碱均可催化其水解反应 。本制剂的pH为 3．1 1、2一丙二醇可与水相混溶，其化学 5～7之间。化学动力学测定结果表 明．制剂中 稳定性 良好 ，仅在 250~C以上高温下才被氧化 扑热息痛 的降解反应速度 常数约为 6．034× 分解 。小鼠El服 LD60为 23．9m=／ks．人El服无 10 (d )。若按药物降解至标示量的90 时 毒 。PEG一400为环氧乙烷水解产物，较甘油 即为失效计算，则本制剂的有效保存期可长达 更不易挥发 ，化学性质稳定．小鼠口服 D【so为 4．79a。为确保药品安全有效，本制剂的保存期 26ml／kg。：．故可认为 口服 l、2一丙二醇和 PEG 定为 2a。 一 400组成的复合溶媒具有 良好的安全性 。 参 考 文 献 3．2 本制剂的小 鼠急性毒理试验结果表 t 鹿船慧，鲁纯采．药物稳定性预测方法．第一版．北京：^ 明，口服灌 胃LD5o为 1．22士0．15g／kg．腹腔注 民卫生出艋社 ．1984．109 2 温玉蕻．药物与化学物质毒性投据．第 1版．天津 ：天津 射LDso为 0．62士0．]Sg／kg。均大于文献报道的 科学技术出艋社 ，1989．386 扑热息痛原料 的小 鼠El服 LDo与腹腔注射 3 温玉麒，药物与化学物质毒性数据．第 1艋 ，天津 ：天津 科学技术出版社 ．1989，352 u)5o“。说明本制剂的配方是比较合理的。 4 TheM erck Index．ed 11． 1989 {9 3．3 本制剂的复合溶煤对扑热息痛有较 5 四fl医『学院主编．药物化学．第一版 北京．^民卫生出 版社 ．1979．58 强的溶解力 ，l0 的扑热息痛在此溶媒中的物 (1992年 7月 1日收穑) I易弓 } 异烟肼透皮吸收的实验研究 王查 ：墨 江‘苏省常州市第三人民医院 。∞ R 7 3 摘要 本实验采用静态扩散装置．初步研 究了异蛔肼 (1soniazidum，INH)的遘皮吸收情况．实验蛄 果表明：INH能透过 离体的兔皮，且月桂氮革 酮 (hurocapram，AZOBI~．氮IR)能明显地促进其遘皮吸收。 台 5 (v／v)Alone的INH