他汀治疗诺华卫星会杨萍--培训课件.pptVIP

氟伐他汀缓释片是通过羟丙基甲基纤维素凝胶骨架片结构来达到缓慢释放的。这种技术由于其制备工艺简单方便，制作成本经济而被广泛应用。缓释原理为：口服后其外层亲水聚合物遇肠液后形成半渗透性的凝胶基质层，里面的氟伐他汀以扩散的方式通过凝胶层缓慢释放。 氟伐他汀钠缓释片可以在肠道中缓慢释放8小时。 缓释片改变了药物的吸收过程。速释胶囊在肠道中快速吸收，短时间内大量的药物进入肝脏，而肝脏对药物的摄取具有饱和效应，这时候他汀剂量的增加不但不能使靶器官肝脏中的药物浓度升高，却使系统暴露增加，全身不良反应增加。 氟伐他汀制成缓释剂型，延长在肠道的吸收时间，则能避免肝脏对药物摄取的饱和性，使疗效提高的同时，降低了系统暴露、避免不良反应发生。 * * * 在以sdLDL增高为主的患者当中，氟伐他汀可显著降低sdLDL达28%，从而发挥更好的抗动脉粥样硬化效果。 这是一项多中心、双盲、随机、平行组研究， 随机分为氟伐他汀80mg组（n=31)和安慰剂组(n=39), 共治疗8周. 基线时79%的病人LDL以致密型为主 (dLDL) (LDL-5 和 LDL-6 的apo－ B 25mg/dl), 在这群人中氟伐他汀降低了所有 LDL 的亚组份,其中 dLDL降低最明显 (–28%, P 0.001). 在基线低 dLDL人群中 (LDL-5 和 LDL-6 的apo－ B 25mg/dl, 以L