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SSIRS临床药理学 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 一、抗抑郁药发展简介 （一）传统抗抑郁药 1、三环类（TCA） 2、单胺氧化酶抑制剂（MAOI） （二）新型抗抑郁药 1、SSIR 氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、 西酞普兰 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 2、SNRI---万拉法星 3、SARIS---美舒郁（5-HT2拮抗/摄取抑制剂） 4、NaSSA---米氮平（NE和特异性5-HT抗抑郁剂） 5、NDRI---布普品（NE/DA摄取抑郁剂） 6、SARI---曲唑酮、奈法唑酮（5-HT2a拮抗、和弱5-HT摄取抑制剂） Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 二、SSRI与以往抗抑郁药的不同 （一）作用机制的不同 1、TCA、MAOI能治抑郁症有着重要意义： 每个药都是通过特定的作用位点（SOA）起作用。 MAOI——MAO此酶广泛存在于中枢N系统、肝脏和胃肠道。有MAO-A、MAO-B两型，-A易与5HT或NE等底物结合，-B则与苯乙胺、苯甲胺结合，胺和多巴胺是两者的共同底物。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 传统的MAOI广泛地抑制中枢与消化道的MAO（为不可逆及非选择性），故使突触间隙5-HT、NE浓度升高——治疗抑郁， 也产生不良反应，如失眠、口干、便秘、视力模糊、走路不稳、震颤等，尤为是阻断酪胺代谢，使食物中的酪胺不能被肝脏和肠道的MAO灭活，酪胺升高致血压上升——高血压危象。 新型的MAOI为可逆性、选择性MAO-A，大大降低了酪胺效应的危害性，其他副反应也较轻。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. TCA涉及的SOA较多，主要影响组胺受体、乙酰胆碱受体 、 -肾上腺素受体、快速钠通道以及抑制突触前膜5-HT与NE再摄取泵。 阻断5-HT与NE再摄取泵——抗抑郁 对其他受体的影响则无治疗效应，只是副作用，特别是对快速钠通道的阻断，可产生膜固定作用，对心脏有毒性作用（见下表）。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 特性 效应 ↓H1和H2受体 嗜睡，↑中枢抑制药的作用，体重↑ ↓毒碱Ach受体 口干，视力模糊，窦速，便秘，尿潴留，记忆损害 ↓N末梢NE摄取 抗抑郁（？）；震颤，紧张不安；心速；出汗； ↓乙啶的抗高血压作用； ↑拟交感胺的增压作用； 勃起和射精障碍 ↓N末梢5-HT摄取 抗抑郁（？）；性功能障碍；恶心，呕吐，腹泻厌食； 加重或减轻焦虑（与剂量相关）；乏力；失眠；锥外 系反应；与L-色氨酸、MAOI、芬氟拉明有相互作用， 有时与锂盐产生相互作用 ↓5-HT2受体 抗抑郁（？）；射精障碍 ，低血压，缓解偏头痛减 轻焦虑（？），减轻坐卧不安（？） ↓1受体 体位性低血压，眩晕可致跌倒造成骨折和硬膜下血肿，