抗病毒药物的研究进医展与临床应用.pptVIP

抗病毒药物的研究进展与临床应用;一、 化 学 制 剂;有抑制疱疹病毒DNA聚合酶的作用。 适应证：主要用于艾滋病患者细胞肥大性鼻炎 也可用于HSV、EBV、VZV等感染。 剂 量：初始剂量60mg/kg，1次/8h ，维持量每日 90～120mg/kg。必须在1h 恒速滴入。以 后根据肾功能调整剂量。 副作用；可引起多系统不良反应，宜慎用。;二、核 苷 类 似 药;适应证：抗疱疹病毒，VZV病毒；其单磷酸盐 （Ara-MP）可抑制HBV。 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓 抑制等毒性反应。 注 意：不可静脉推注，滴速应慢，配制的液体 不可冷藏；不可与别嘌呤醇合用，以免 增加毒性反应。 ; 人工合成的脱氧胸腺嘧啶，与病毒DNA聚合酶结合， 终止DNA链的延伸，。对人的αDNAP影响小，不抑制人 体细胞增殖。 适应证：主要用于HIV感染。 剂 量：成人每次200mg，1次/4h，不能中断，贫血患者 降为每次100mg。 副作用：骨髓抑制、神经系统和肝损害 注 意：不能与醋氨酚、阿司匹林、西米替丁、保 泰 松、吗啡、磺胺药、阿昔洛韦、丙磺舒 联合应用。; 三磷酸化后具抑制HIV逆转录酶活性，可口服，生物 利用度达80%以上，对宿主细胞增殖作用和骨髓毒性小， 易产生抗药性，与AZT伍用可减少毒性反应。 适应证：HIV感染 剂 量：每次0.03mg/kg，6次/d；与AZT交替使用 副作用：主要为末梢神经炎（灼痛、刺痛），其他有皮疹、 发热等; 口服吸收较好，生物利用度可达40%，其活性部分在 细胞内半减期12h，可每日两次给药。如果先予AZT治 疗8周后再用ddI，可更有效地防止病情进展，提高存活期 适应证：HIV感染 剂 量：每日3.2～9.6mg/kg 副作用：外周神经痛、胰腺炎、头痛、失眠、恶心、呕 吐、发热、皮疹等。; 人工合成的逆转录酶抑制剂，阻止HIV感染新的细胞， 可通过血脑屏障，对抗AZT的病毒仍敏感，对骨髓抑制较 小。与蛋白酶抑制剂联合应用，可提高疗效。 适应证：HIV感染 剂 量：体重60kg者予4mg口服，2次/d；60kg则剂量减 半。 副作用：溶血、肝功能损害、末梢神经炎、胰腺炎; 最初用于HIV感染，以后发现其对HBV DNAP有抑制作用，细胞毒性作用小，动物实验 无致癌性。 适应证：HIV，近年主要用于HBV感染。 剂 量：每日一次，每次100mg口服，不能间断 副作用：较小，但可引起YMDD变异等，影响疗 效。; 人工合成的嘌呤类抗病毒药，抑制HSV的DNAP，对细胞的αDNAP也有轻度抑制作用。 适应证：HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ、VZV、EBV、CMV治疗，对 HBV也有作用。 剂 量：口服200mg，1次/4h或每日1g，分次给予； 静滴每次5mg/kg，缓慢滴注持续1h，1次/8h×7天 副作用：一时性肌酐升高、皮疹、出汗、血尿、低血压、头 痛、恶心等。不能与青霉素、丙磺舒、头孢菌素合 用，以免增加毒性。; 能对抗所有疱疹病毒，尤其对CMV有强烈抑制作用。 适应证：艾滋病及其他免疫缺陷者的CMV感染 剂 量：每日10mg/kg，分2次静脉滴注，疗程2～3周， 为防止复发，每日5mg/kg，每周5天，持续给药 副作用：骨髓抑制，肝、肾、中枢神经系统功能障碍， 静脉炎和局部疼痛等。动物实验有致畸、致癌 和致突变。; 为第二代核苷类似药，口服后迅速吸收转化为有抗病 毒活性的潘昔洛韦（Penciclovir）,生物利用度达77%，有抑 制HBV DNAP的活性，但对细胞聚合酶的亲和力小。 适应证：HBV感染，对HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ及VZV均有作用。 剂 量：对HBV感染每次500mg，3次/d口服×4个月；对疱 疹病