11β-内酰胺类抗生.pptVIP

* * 复习旧课 1、甲亢手术前如何用药？其 目的是什么？ 2、胰岛素的作用、用途和不 良反应。 β – 内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 新型β – 内酰胺类 分类： 优点： 杀菌活性强、临床适应症广、疗效高、毒性低 作用机制： 抑制转肽酶的转肽作用，干扰细胞壁粘肽合成，造成细胞壁缺损。菌体膨胀、变形，细胞壁自溶酶活化，使细菌裂解、死亡。 青霉素G的特点： 1、抗菌作用强、疗效高、毒性低； 2、钠盐和钾盐易溶于水，水溶液极不稳定，20℃放置24小时大部分失效，并产生有抗原性的致敏产物，必须临用前配置； 3、遇酸、碱、醇、重金属离子及氧化剂易破坏，避免配伍使用。 青霉素的抗菌谱： 革兰阴性球菌 炭疽杆菌 破伤风杆菌 白喉杆菌 产气荚膜杆菌 大多数革兰阳性菌 杆菌 球菌 溶血性链球菌 肺炎球菌 敏感葡萄球菌 脑膜炎双球菌 淋球菌 螺旋体 钩端螺旋体 梅毒螺旋体 回归热螺旋体 放线菌 注：对阿米巴原虫、立克次体、真菌、病毒无效 抗菌特点： 1、对G+菌作用强，对G-菌作用弱： G+菌细胞壁粘肽含量多，胞浆渗透压高 G-菌细胞壁粘肽含量少，胞浆渗透压低 2、对繁殖期细菌有作用，对静止期细菌无 作用 3、对敏感菌有杀灭作用，对人体细胞无损 伤作用：哺乳类动物和真菌无细胞壁。 耐药性产生机制： 1、产生破坏β-内酰胺环的青霉素酶（属 β-内酰胺酶），或抗生素与大量β-内 酰胺酶结合 2、青霉素结合蛋白的靶位结构变化 3、细胞膜或胞浆膜通透性改变，药物透 入减少 青霉素用途： ⑴革兰阳性球菌感染：溶血性链球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌感染。 ⑵是治疗气性坏疽、梅毒、鼠咬热的首选药。草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎也属首选。（应大剂量静脉滴注，增加药物透入，合用链霉素可增强疗效） ⑶风湿性心脏病或先天性心脏病患者，作为口腔等部位手术或牙科操作时预防心内膜炎发生的首选药。 ⑷革兰阳性杆菌感染：治疗破伤风、白喉应配用相应的抗毒素 ⑸螺旋体感染：治疗钩端螺旋体病必须早期使用 ⑹放线菌病 ：大剂量、长疗程，必要时作外科引流或切开感染灶。 过敏性休克的预防： ⑴严格掌握适应症，避免局部用药 ⑵询问药物过敏史，有过敏史者禁用 ⑶作皮试：凡初次用药、停药3天以上或更换批号时均应做皮试，皮试阳性者禁用 ⑷药液临用现配，一次用完，注射器不混用 ⑸避免在饥饿时用药，注射后应观察30min ⑹备好急救药品（肾上腺素）和器材 抢救：一旦发生休克症状，立即肌注或皮下注射0.1％肾上腺素溶液0.3～0.5ml，必要时可稀释后静注，心跳停止者，可心内注射。并加用糖皮质激素和H1受体阻断药等，配合给氧、人工呼吸等措施进行抢救，必要时作气管切开。 青霉素 优点：杀菌力强、毒性低、价廉易得 缺点：抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶、 易水解 部分合成青霉素 在母核6 – 氨基青霉烷酸上引入不同侧链 特点：耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单 孢菌、抗G-菌 耐酶青霉素 1、抗菌谱与青霉素相似，强度较弱，用于耐药金葡菌感染或需长期用药的慢性感染。 2、耐酸，可口服，但严重感染仍需注射给药。 3、有胃肠反应，与青霉素有交叉过敏反应。 苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林 广谱青霉素 1、口服吸收易受食物干扰，宜空腹用药。匹氨西林在体内转变为氨苄西林发挥抗菌作用 2、广谱不耐酶，对金葡菌感染不如青霉素，对肠球菌感染优于青霉素，对G-杆菌作用较强，对铜绿假单孢菌无效，除脆弱杆菌外，其余厌氧菌均有效。 3、用于治疗呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染等，严重病例合用氨基糖苷类。 氨苄西林、匹氨西林 1、耐酸力强，口服吸收好，抗菌作用与用途同氨苄西林。 2、对肺炎球菌和变形杆菌作用较氨苄西林强，适用于肺炎球菌引起的下呼吸道感染；对幽门螺杆菌作用较强，用于治疗消化性溃疡和胃炎。 阿莫西林 抗假单孢菌属青霉素 用于全身铜绿假单孢菌感染、变形杆菌和大肠埃希菌感染，单用易耐药。 羧苄西林 用于铜绿假单孢菌感染、活性强于羧苄。 替卡西林、呋苄西林 低毒、抗菌谱广、抗菌作用强。主要用于严重的革兰阴性菌感染。与氨基糖苷类合用可增强疗效，尤其适用于有粒细胞减少免疫缺陷症患者的感染。 哌拉西林 *