11大cyclolactone抗生素.pptVIP

* * 复习旧课 抗菌机制：造成细胞壁缺损 抗菌特点： 青霉素 1、对G+菌作用强，对G-菌作用弱： 2、对繁殖期细菌有作用，对静止期细菌无 作用 3、对敏感菌有杀灭作用，对人体细胞无损 伤作用：哺乳类动物和真菌无细胞壁。 抗菌谱： 革兰阴性球菌 炭疽杆菌 破伤风杆菌 白喉杆菌 产气荚膜杆菌 大多数革兰阳性菌 杆菌 球菌 溶血性链球菌 肺炎球菌 葡萄球菌 脑膜炎双球菌 淋球菌 螺旋体 钩端螺旋体 梅毒螺旋体 回归热螺旋体 放线菌 注：对阿米巴原虫、立克次体、真菌、病毒无效 过敏性休克的预防： ⑴严格掌握适应症，避免局部用药 ⑵询问药物过敏史，有过敏史者禁用 ⑶作皮试：凡初次用药、停药3天以上或更换批号时均应做皮试，皮试阳性者禁用 ⑷药液临用现配，一次用完，注射器不混用 ⑸避免在饥饿时用药，注射后应观察30min ⑹备好急救药品（肾上腺素）和器材 抢救：一旦发生休克症状，立即肌注或皮下注射0.1％肾上腺素溶液0.3～0.5ml，必要时可稀释后静注，心跳停止者，可心内注射。并加用糖皮质激素和H1受体阻断药等，配合给氧、人工呼吸等措施进行抢救，必要时作气管切开。 抗菌机制： 与细菌核糖体50S亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽链延长，从而抑制细菌蛋白质的合成。 注意：避免与青霉素等繁殖期杀菌药 合用，以免发生拮抗作用。 因为红霉素可快速抑制细菌细胞内的蛋白质合成，使细菌处于静止状态，使作用于繁殖期的杀菌药作用减弱，出现拮抗作用。 特点： 1、抗菌谱窄，但较青霉素略广： 革兰阳性球菌、某些厌氧菌及军团菌 衣原体和支原体等 2、对胃酸极不稳定：PH＜4时几无活性 3、血药浓度低，组织中浓度相对较高 4、主要经胆汁排泄，但不易透过脑屏障 天然品：红霉素、麦白霉素、螺旋霉素 特点： 1、对胃酸稳定，口服不需制成肠溶制剂 2、血药浓度高，组织渗透性好 3、半衰期延长 4、抗菌谱更宽，对革兰阴性菌和某些细胞内衣原体等感染有效，而且抗菌作用增强 5、对金葡菌、化脓性链球菌具有良好的抗生素后效应 6、不良反应较天然品少而轻 部分合成品：罗红霉素、阿齐霉素 乙酰螺旋霉素 红霉素抗菌谱： 　革兰氏阳性菌　　作用强 　革兰氏阴性菌：脑膜炎奈氏菌 　　　　　　　　淋病奈氏菌 流感嗜血杆菌 百日咳杆菌 　其它：军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌 红霉素用途： ①对β-内酰胺类耐药或过敏的革兰氏阳性菌　(尤其是金葡菌)感染 ②首选：军团菌肺炎、支原体肺炎、白喉带菌者、沙眼衣原体所致新生儿结膜炎、婴儿肺炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎 ③用于风湿热的长期预防及心内膜炎的预防 耐药性产生机制： 1、改变细胞壁的渗透性，使药物进 入细胞内减少 2、染色体突变或获得耐药质粒 3、改变核糖体上的结合靶位 红霉素静滴注意事项： ①单独的静脉通道 ②浓度不超过0 .1% ③滴注速度要慢 不良反应： 1、局部刺激性 2、肝毒性 3、过敏反应 1、抗菌性能与红霉素相似或稍弱，对红霉素耐药的部分革兰阳性菌仍有效 2、主要作红霉素代用品，用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、急性咽炎等呼吸道感染，以及泌尿生殖系感染等 3、不良反应较红霉素轻微，可有胃肠反应和肝损害 麦白霉素 乙酰螺旋霉素 1、耐酸、口服吸收好，吸收后脱乙酰基转为螺旋霉素，渗入细胞内发挥抗菌作用，并能提高吞噬细胞的功能，有持续的抗生素后效应 抗生素后效应：是指细菌和抗生素短暂接触，当抗生素低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。几乎所有的抗生素都有后效应。 *