氨基糖苷类抗生素—培训课件.ppt

抗菌作用与应用 1.对大多G＋及Gˉ菌、部分耐青霉素葡萄球菌、MRSA均有效。2.对大肠埃希菌、克雷伯肺炎杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌、葡萄菌属较强。 依替米星（etimicin） 肾毒性 基本表现 1.蛋白尿、管型尿、血尿及无尿、氮质血症、肾衰。2.新霉素＞卡拉霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞奈替米星＞链霉素＞依替米星。 氨基糖苷类抗生素 肾毒性 机制 1.药物经胞膜吞饮、大量积聚于肾皮质。2.使肾小管尤近曲小管上皮细胞溶酶体破裂、线粒体损害、钙调节转运受阻，致肾小管肿胀、急性坏死。 氨基糖苷类抗生素 肾毒性 防治 1.监测肾功能、血药浓度，尿量少于240ml/8h停用。2.肾功能减退者、老人慎用。3.禁与强效利尿药、顺铂、一代头孢菌素、万古霉素等合用。 氨基糖苷类抗生素 神经肌肉麻痹 基本表现 1.心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪、呼吸衰竭。2.新霉素＞链霉素＞卡拉霉素＞奈替米星＞阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星。 氨基糖苷类抗生素 神经肌肉麻痹 机制 1.药物与突触前膜钙结合部位结合、抑制神经末稍Ach释放，致神经肌肉接头处传递阻断。2.大剂量腹膜或胸膜内给药、静滴过快时多见，肌注偶见。 氨基糖苷类抗生素 神经肌肉麻痹 防治 1.与过敏性休克鉴别。2.立即静注新斯的明、钙剂。3.血钙过低、重症肌无力禁或慎用。4.禁与肌松药、全麻药等合用。 氨基糖苷类抗生素 过敏反应 基本表现 1.常见皮疹、发热、血管神经性水肿、口周麻木。2.局部用新霉素多见接触性皮炎。3.链霉素见过敏性休克，发生率仅次于青霉素。 氨基糖苷类抗生素 过敏反应 防治 措施同青霉素。 氨基糖苷类抗生素 链霉素（streptomycin） 化学结构及性质 药动学特征 抗菌作用与应用 化学结构及性质 1.链霉菌培养液提取物，1944年来第一个氨基糖苷类抗生素、抗结核药。2.水溶液不稳定、与β-内酰胺类混合易失活。 链霉素（streptomycin） 药动学特征 1.肌注Tpeak30～45min。2.fb为35%。3.分子量大、极性、解离度高而穿透力弱。4.易渗入胸及腹腔、结核性及干酪化脓腔达有效浓度。5.90%经肾小球滤过排出，t1/2约5～6h。 链霉素（streptomycin） 抗菌作用与应用 特效作用 对土拉菌病、鼠疫有特效，常首选或与四环素合用于鼠疫。 链霉素（streptomycin） 抗菌作用与应用 其它 1.治疗多重耐药结核病。2.与青霉素合用于溶血性及草绿色链球菌、肠球菌等所致心内膜炎。3.同类中对铜绿假单胞菌、其它Gˉ杆菌的活性最低。 链霉素（streptomycin） 庆大霉素（gentamicin） 化学结构及性质 药动学特征 抗菌作用与应用 化学结构及性质 1.小单胞菌培养液提取物。2.水溶液稳定。 庆大霉素（gentamicin） 药动学特征 1.肌注Tpeak为1h。2.肾皮质中浓度高于血浆数倍，停药20天仍能在尿中检出。3.24h内40%～65%以原形经肾排出，t1/2约4h。 庆大霉素（gentamicin） 抗菌作用与应用 全身用药 1.各类Gˉ杆菌感染，对沙雷菌属为同类首选药。2.与青霉素等合用于严重的肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、葡萄球菌、草绿色链球菌感染。 庆大霉素（gentamicin） 抗菌作用与应用 局部用药 1.口服预防术前、术后感染。2.局部用于皮肤及黏膜表面、眼、耳、鼻部感染。 庆大霉素（gentamicin） 卡拉霉素（kanamycin） 化学结构及性质 药动学特征 抗菌作用与应用 化学结构及性质 1.链霉菌培养液提取物A、B、C。2.常用A，其水溶液稳定。 卡拉霉素（kanamycin） 药动学特征 1.肌注Tpeak为1h。2.胸及腹腔中浓度较高。3.主经肾排出，t1/2约2～3h。 卡拉霉素（kanamycin） 抗菌作用与应用 1.仅合用于对一线药物耐药的结核杆菌感染，口服用于肝性脑病、腹部术前准备。2.对肠道Gˉ杆菌感染，现已被庆大霉素、妥布霉素等取代 卡拉霉素（kanamycin） 妥布霉素（tobramycin） 化学结构及性质 药动学特征 抗菌作用与应用 化学结构及性质 1.链霉菌培养液提取物，也可由卡拉霉素B脱氧获得。2.水溶液稳定。 妥布霉素（tobramycin） 药动学特征 1.肌注Tpeak为0.5～1h。2.胸及腹腔、滑膜腔可达有效浓度，肾皮质中大量聚集、t1/2达74h。3.2