天册（注射用比阿培南）幻灯片.doc

天册（注射用比阿培南） 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：注射用比阿培南 商品名称：天册 英文名称：Biapenem for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Bi’apeinan 【成份】 本品主要成份为比阿培南，无辅料。 化学名称：(-)6-[[(4R,5S,6S)-2-羧基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-3-基]硫]-6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑-4-鎓内盐。 化学结构式： 分子式：C15H18N4O4S 分子量：350.40 【性状】 本品为白色至微黄色结晶性粉末，无臭。 【适应症】 对本品敏感的菌株有：葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属（屎肠球菌除外）、莫拉氏菌属、大肠菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、放线菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普氏菌属、梭形杆菌属等。 本品适用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。 【规格】?0.3g。 【用法用量】 每0.3g比阿培南溶解于100ml生理盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注。成人每日0.6g，分2次滴注，每次30~60分钟。可根据患者年龄、症状适当增减给药剂量。但1天的最大给药量不得超过1.2g。 【不良反应】 国外文献报道，最为常见的不良反应为皮疹/皮肤瘙痒、恶心、呕吐以及腹泻等。在2348个病例中，有64例（2.7%）出现不良反应，主要表现为皮疹（1.0%）、腹泻（0.7%）等。在2287个病例中，有304例（13.3%）的522个临床检测指标异常，主要表现为ALT（GPT）升高（144例，6.3%）、AST（GOT）升高（93例，4.1%）、嗜酸性粒细胞增多（77例，3.4%）等。 本品严重不良反应包括： （1）休克（0.1%）、过敏； （2）间质性肺炎（0.1~5%），PIE综合症； （3）伪膜性大肠炎等严重肠炎； （4）肌痉挛、意识障碍； （5）肝功能损害、黄疸； （6）急性肾功能不全。 【禁忌】 （1）对本品过敏者禁用。 （2）正在服用丙戊酸钠类药物的患者禁用。 【注意事项】 （1）???????对碳青霉烯类、青霉素类及头孢类抗生素药物过敏者慎用； （2）???????本人或直系亲属有易诱发支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等症状的过敏性体质者慎用； （3）???????严重的肾功能不全者慎用； （4）???????老年患者慎用（参照【老年用药】）； （5）???????进食困难及全身状况恶化者，可能会出现维生素K缺乏症状，应注意观察； （6）???????有癫痫史者或中枢神经系统疾病患者慎用； （7）???????除尿潜血反应外，采用班氏试剂、斐林试剂以及试纸法检测尿糖可能出现假阳性结果； （8）???????直接库姆斯试验可能呈现阳性结果。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 对孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。 【儿童用药】 对儿童用药的安全性尚不明确。 【老年用药】 老年人由于生理功能下降，需注意调整用药剂量及用药间隔时间。 【药物相互作用】 本品与丙戊酸合用时，可导致丙戊酸血药浓度降低，有可能使癫痫复发，因此本品不宜与丙戊酸类制剂合用。 【药物过量】 未见有关本品人体过量使用的报道。如发现患者过量使用本品，可采用常规的监护及对症治疗。 【药理毒理】 药理作用 比阿培南为碳青霉烯类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，对革兰阳性、革兰阴性的需氧和厌氧菌有广谱抗菌活性。比阿培南对人肾脱氢肽酶-I（DHP-I）稳定，可单独给药而不需与DHP-I抑制剂合用。 毒理研究 重复给药毒性：大鼠和犬连续3个月静脉注射比阿培南，主要毒性反应为粪便异常，出现稀便、水样便、粘液便等。大鼠静脉注射比阿培南600mg/kg/d，肾小管上皮细胞出现轻度浊肿；脾脏和盲肠肿大，但未见病理学改变。 遗传毒性：比阿培南的细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期静脉注射300mg/kg/d，出现摄食量减少、体重下降等毒性反应，但对其生育力未见影响。妊娠大鼠器官形成期静脉注射比阿培南300mg/kg/d，导致F1代胎仔体重降低，但对胎仔没有致死效应和致畸作用。围产期毒性试验中，100mg/kg/d及以上剂量组的F1代雌鼠在6周龄检查时见阴道张开延迟；但在10周龄时，未见生殖功能有异常变化。比阿培南对F2代胎仔和仔鼠均无明显影响。 【药代动力学】 （1）血药浓度 健康受试者（5例）进行三次静脉滴注比阿培南，每次60分钟，剂量分别为150mg、300mg及600mg，血药