第11章 抗高血压药物.pptVIP

井冈山大学医学院药理教研室 高血压：成人血压超过140 / 90 mm Hg 【流行病学】 我国高血压现状： 我国人群高血压知晓率、服药率与控制率 【病因】 二、 抗高血压药物分类 2、钙拮抗药： 硝苯地平、氨氯地平、尼群地平等，地尔硫卓、维拉帕米 4、交感神经抑制药 ： （1）中枢：可乐定、莫索尼定 （2）神经节阻断药：樟磺咪芬 （3）NE能神经末梢阻滞药：利舍平、胍乙啶 （4）肾上腺素受体阻断药: ①α1受体阻断药：哌唑嗪 ② β受体阻断药：普奈洛尔 ③ α和β受体阻断药：拉贝洛尔 第二节 常用抗高血压药物（一线抗高血压药） 一、利尿药（氢氯噻嗪） 二、钙通道阻滞药（硝苯地平） 三、肾上腺素受体阻断药（哌唑嗪、普奈洛尔、拉贝洛尔） 四、血管肾张素转化酶抑制药（卡托普利） 五、血管肾张素Ⅱ受体阻断药(氯沙坦） 一、利尿药 应用利尿药治疗高血压已有40多年历史，目前仍广泛用于临床。 利尿药用于抗高血压，作用温和、价廉、不良反应少。 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide) 【抗高血压作用和作用机制】 1.血流动力学作用 对正常血压无明显影响，对轻、中度高血压可使收缩压和舒张压降低约10%。 氢氯噻嗪 氢氯噻嗪 【临床应用】 高效利尿药（髓袢利尿药）：呋噻米（速尿）、布美他尼。 主要用于噻嗪类利尿药无效或合并氮质血症或尿毒症者时、高血压伴水肿、高血压危象、心力衰竭。作用时间短，利尿作用强，不良反应多。 托拉塞米Torasemide 新的高效能利尿药， 小剂量（2.5mg/日） 治疗轻、中度高血压的疗效与氢氯噻嗪(25mg/日)相似，且不良反应较少，排钾作用最弱， 对尿酸排泄及脂质代谢也无明显影响。 其降压作用机制可能与降 低胞内Ca2+， 舒张血管平滑肌有关。 吲哒帕胺 (Indapamide, 钠催离 ) 作为抗高血压药物应用，不良反应也较少。 利尿剂使用注意事项： 1. 临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主，但长期应用易致电解质及血脂代谢紊乱，增加尿酸及血浆肾素活性。高效利尿药不作为轻症高血压的一线药，而用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。 2. 由于排Na+是利尿药降压的重要原因，因此对于患者一般中度限钠，每天5～8g。适量补钾，每天1～3g。 3. 一般情况下利尿剂使用时，剂量宜小，不宜大，因其降压效应的曲线较平坦，而其副作用与剂量相关。 二、钙通道阻断药 硝苯地平（nifedipine） 【降压作用与机制】 小剂量就能产生快而强的降压作用，对糖及脂质代谢无不良影响。阻滞血管平滑肌细胞的L型钙通道，使周围血管扩张，血压下降。 【临床应用】 用于高血压病或肾性高血压，对重症、恶性高血压或高血压脑病也有效，与利尿药、β受体阻断药合用能增强降压效果。还可用于治疗冠心病，尤以冠状动脉痉挛引起的心绞痛最佳。 硝苯地平（nifedipine） 该药用后可面部潮红、心悸、口干、头痛、眩晕，也可出现低血压、踝部水肿、水钠潴留，合用利尿药可纠正，孕妇禁用。 目前较趋向一致认为：主要是短效、大剂量（60-80mg/日，口服）的硝苯地平增加不良反应或不利于高血压的治疗（增加死亡率）。一般长效钙拮抗药或小剂量的钙拮抗药，如Stone研究项目报道Nifedipne：10mg /次、2次/日，治疗高血压仍是有效和安全的药物。 抗高血压疗效评价 三、肾上腺素受体阻断药  5.长期用药能抑制局部组织（肾脏、血管壁及脑）内的ACE，除阻碍AngⅠ转化为AngⅡ外，同时也减少缓激肽的降解，使血中缓激肽的浓度增高，作用于内皮的B2-受体而引起血管内皮细胞释放NO、超极化因子而使血管舒张  血管紧张素原 肾素 血管紧张素Ⅰ （—）转换酶抑制剂 ACE 卡托普利、依那普利 血管紧张素Ⅱ 洛沙坦 + + PD123319 — — AT1受体 AT2受体