药理学科学出版社第二十九章.ppt

第二十九章 组胺与抗组胺药 第一节 组胺 组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶脱羧产生，主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞。肥大细胞受物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，释放组胺。 游离的组胺具有多种生理效应如舒张血管，兴奋心脏，兴奋支气管及胃肠道平滑肌。促进胃酸分泌等。其本身无临床意义，但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。 组胺受体的分布及效应 H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、血管扩张。H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张。H3受体：中枢与外周、神经末梢 第二节 抗组胺药 一，H1受体阻断药 具有乙基胺的共同结构，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断 [药物分类] 第一代H1 受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）、 曲吡那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强，应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明。 药理作用 1、H1受体阻断作用：对抗组胺引起的血管扩张，毛细血管通透性增加及支气管和胃肠平滑肌收缩作用。还可部分对抗组胺引起的血管扩张血压下降作用 2、中枢作用(1)镇静、催眠： 用于失眠症。异丙嗪、苯海拉明较强,扑尔敏最弱。 (2)镇吐、防晕动： 与中枢和外周抗胆碱作用有关，以苯海拉明、异丙嗪作用较强。3、其他作用： 人工冬眠 常用 H1受体阻断药作用的比较 药 物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间（h） 苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6 异丙嗪 +++ ++ +++ 4~6 氯苯那敏 + + ++ 4~6 阿司咪唑 — — — 24 特非那定 — — — 12~24 赛庚啶 + — — 8 注：+++作用强，++作用中等，+作用弱，—无作用 【临床应用】 1，过敏性反应 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好 接触性皮炎、血清病有效 支气管哮喘效果差，过敏性休克无效。 2.晕动症和呕吐： 苯海拉明、异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。 3.镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用于失眠症 二、H2受体阻滞药 详见24章 * 第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。 *