第8章软膏剂1.ppt.pptVIP

* 水溶性基质软膏处方 聚乙二醇的水溶性基质 [处方] 聚乙二醇3350 400g， 聚乙二醇400 600g 制法 将两种聚乙二醇混合后，在水浴上加热至65℃，搅拌至冷凝，即得。若需较硬基质，则可取等量混合后制备。若药物为水溶液(6％～25％的量)，则可用30—50g硬脂酸取代同重聚乙二醇3350，以调节稠度 3. 最适用于大量渗出性的伤患处的软膏基质是 A.凡士林 B.羊毛脂 C.O/W乳剂型基质 D.W/O乳剂型基质 E.水溶性基质 E * 软膏剂的附加剂 抗氧剂（防止某些活性成分氧化而变质） 第一种是抗氧剂，它能与自由基反应，抑制氧化反应，如VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚(BHA)和丁羟基甲苯(BHT)等 第二种是由还原剂组成，其还原势能小于活性成分，更易被氧化从而能保护该物质。它们通常和自由基反应，如抗坏血酸、异抗坏血酸和亚硫酸盐等 第三种是抗氧剂的辅助剂，它们通常是螯合剂，本身抗氧效果小，但可通过优先与金属离子反应(因重金属在氧化中起催化作用)，从而加强抗氧剂的作用。这类辅助抗氧剂有枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙酸等 * 防腐剂 对抑菌剂的要求是： ①和处方中组成物没有配伍禁忌 ②抑菌剂要有热稳定性 ③在较长的贮藏时间及使用环境中稳定 ④对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性 * 基质的选择 1、根据疾病治疗要求选择基质 （1）润湿、有渗出液的皮肤患处，选择水溶性基质或糊剂 （2）干燥脱落性皮肤患处，宜选择油脂性基质或W/O型乳剂基质 （3）脂溢性皮肤病，选择水溶性基质 （4）用于深部皮肤疾患或能发挥全身作用的软膏，选择穿透力强的O/W型乳剂基质 * 基质的选择 2、根据药物的性质选择基质 （1）遇水不稳定的固体药物、油性药物或刺激性药物，选择油脂性基质 （2）主药含量低，并在水中稳定的水溶性、油溶性或水及油中均不溶解的药物，可选择乳剂型基质 （3）电解质类药物常能破坏凝胶，不宜选择水溶性基质 * 基质的选择 油脂性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。 水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质。 乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。 阴离子乳化剂“包括以钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇等有机碱与脂肪酸相作用而生成的新生皂、月桂醇硫酸钠等。2.2.2 非离子乳化剂：常用的有单硬脂酸甘油酯脂肪酸蔗糖酯、乳化剂OP、平平加、西土马哥、卖泽类、司盘等，此类乳化剂制成的乳膏剂较稳定。 阴离子乳化剂“包括以钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇等有机碱与脂肪酸相作用而生成的新生皂、月桂醇硫酸钠等。2.2.2 非离子乳化剂：常用的有单硬脂酸甘油酯脂肪酸蔗糖酯、乳化剂OP、平平加、西土马哥、卖泽类、司盘等，此类乳化剂制成的乳膏剂较稳定。 水溶性基质：是由天然或合成高分子水溶性物质组成。常用有聚乙二醇、纤维素衍生物、海藻酸钠、甘油明胶、磺化蓖麻油等，这类基质除了具有水可除去的优点外，还可湿润糜烂的创面，有利于水性分泌物的排除与干燥、是良好的防油保护性软膏基质。 * 第八章 软膏剂 * 教学目标： 1、掌握软膏剂常用基质的种类、特点及应用 2、熟悉软膏剂的概念、特点及质量要求 重点难点： 软膏剂的基质选择及种类 * 软膏剂 定义: 药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂 特点 可保护创面、润滑皮肤或起局部疾病治疗作用如:抗感染、消毒、止痒、止痛 一般不期待透皮吸收后起全身疾病治疗作用 局部作用起效快，使用、携带方便 组成：药物+基质+附加剂（防腐剂、抗氧剂等） 一既往有溃疡病史的风湿性关节炎患者，应选用吲哚美辛的哪种剂型给药？ A 吲哚美辛片 B 吲哚美辛胶囊 C 吲哚美辛栓 D 吲哚美辛乳膏 D 为什么？ 吲哚美辛的常见不良反应是胃肠道无痛性出血，溃疡史患者不应选用经胃肠给药的全身起作用的剂型。 乳膏剂可灵活局部给药，主要起局部治疗作用。 * 分类 按药物分散状态: 溶液型、混悬型、乳剂型 按基质性质和用途: 油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂、眼膏剂等 质量要求 均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感 适当粘稠性 无变质现象 无过敏及其它不良反应 应用于大面积烧伤时，应先灭菌 药物粉末含量在 25%以上的软膏剂 * 软膏剂的制备流程 1. 选择基质 2. 制备软膏 3. 质量检查