各类抗菌药物总结—培训课件.pptVIP

喹诺酮类 第三代喹诺酮类 【环丙沙星】 ①抗菌谱与诺氟沙星相仿，在氟喹诺酮类中，其体外抗革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌的活性最强。对葡萄球菌属(包括甲氧西林敏感菌和耐药菌)的抗菌活性次于氧氟沙星。对部分分枝杆菌、衣原体、支原体也有一定作用。耐氨基糖苷和第三代头孢菌素的耐药菌株对其仍然敏感。 ②口服后本品生物利用度为38%-60%，血浓度较低，静脉滴注可弥补此缺点。药物吸收后体内分布广泛。 ③主要用于敏感菌所致的泌尿道感染、呼吸道感染、腹腔感染、胆道感染、皮肤软组织感染、耳鼻喉感染、眼科感染、败血症等，还用于多重耐药菌所致伤寒及淋球菌与衣原体或支原体混合泌尿生殖系统感染。静脉给药或必耍时联合其他抗菌药可用于治疗包括铜绿假单胞菌和葡萄球菌等在内的严重感染，如呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染，泌尿道、肠道、骨关节感染，败血症、皮肤软组织以及创伤感染等。 喹诺酮类 第三代喹诺酮类 【左氧氟沙星】 ①为氧氟沙星的左旋体，其抗菌谱与氧氟沙星相仿，抗菌活性较其约强1倍。体外实验表明，左氧氟沙星可主动穿透进人吞噬细胞，并蓄积从而增强对细胞内病原的活性。 ②口服吸收迅速而完全，生物利用度为100%;组织穿透性 强，在多种组织和体液中浓度均与血浆浓度相近或更高，通常是这些部位常见细菌MIC的数倍。 ③不良反应（尤其对中枢神经系统）较氧氟沙星轻. ④临床适应证与氧氟沙星相同。近来有报道，左氧氟沙星可用于艾滋病患者的细菌感染。 喹诺酮类 第四代喹诺酮类 【莫西沙星】 ①明显增强了抗革兰阳性球菌、厌氧菌、支原体和衣原体的活性，是第四代氟哇诺酮类抗菌药物中活性最强者之一。 ②能很好地渗入组织和体液，可透过胎盘屏障、乳汁以及脑脊液。半衰期为12h，可每日给药1次。 ③适应证为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)，如急性窦性、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎以及皮肤和软组织感染。 ④常见的不良反应为胃肠道不适，少数有局部荨麻疹。本药引起的光敏毒性及中枢神经系统兴奋性的倾向较小，服药期间病人无需采取特殊措施防护紫外线。 四环素类 共同特点： ①该类抗生素口服易吸收，但不完全，半合成四环素口服吸收好，受进食影响小。 ②能广泛分布于组织与体液中，并储存在肝、脾、骨、牙齿中。在胆汁、前列腺中浓度较高，能透过胎盘，可透入脑脊液，但除米诺环素外在脑脊液均难达到有效治疗浓度。 ③所有四环素类主要经肾小球滤过从尿中排出，当肾功能不全时血中浓度会升高。多西环素主要经粪便排出，肾功能不全者仍可安全应用。所有四环素类均有部分从胆汁排泄，故在胆道中浓度较高，因此它们能被部分重吸收，半衰期较长。 ④为快速抑菌剂(通过与核糖体的30S亚单位结合而抑制细菌蛋白合成)，抗菌谱很广。不仅对大多数革兰阳性菌与阴性菌具一定抗菌作用，而且对厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体和某些原虫也有良好作用。还能间接抑制阿米巴原虫。对革兰阳性菌的抗菌作用优于阴性菌。 ⑤不良反应较多，除胃肠道反应、二重感染和变态反应外尚可引起肝损害、牙齿黄染、前庭反应，影响儿童骨骼生长。孕妇与8岁以下儿童不宜选用。 四环素类 【多西环素】 ① 抗菌活性比四环素强14倍，具有强效、长效的特点，特别对四环素耐药金葡菌有效。对于脓链球菌、肠球菌和诺卡菌属，比其他四环素类作用更强。对支原体、衣原体和立克次体均高度敏感。嗜肺军团菌对多西环素敏感。 ②具脂溶性高、穿透性强、口服吸收良好、血浓度较高而持久、排泄慢、无明显肾毒性等特点。可每日给药1次。 ③主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、胆道感染、痤疮、酒渣鼻等。也用于衣原体、支原体、立克次体等所致的性病、肺炎、立克次体病等。与利福平联合应用，治疗单纯性淋病，不但疗效好，而且价格便宜，值得推广。对于军团病，多西环素为红霉素提供了一个有价值的替代药，可与利福平联合应用，也可单独应用。在钩端螺旋体病和回归热以及皮肤炭疽的治疗中，多西环素已证实是青霉素的有效替代药。目前推荐多西环素用于治疗急性布鲁菌病，单独应用或与其他药物联合应用均可。 ④对齿色的影响较小，但易致光敏性皮炎. 林可酰胺类 共同特点： ①对大多数革兰阳性球菌有效，特别是金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等对其敏感。对厌氧菌作用强，对革兰阴性杆菌、肠球菌都耐药。 ②能穿过细胞外膜，与核糖体50S亚基结合，阻碍细菌肽链延伸和蛋白质合成发挥抑菌作用。 ③与大环内酯类药物竟争结合部位，呈拮抗作用，不可联合使用。 ④克林霉素为林可霉素的半合成衍生物，两药抗菌谱相同，但克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好，