第八章 肾上腺素受体激动药技术总结.pptVIP

性质稳定，口服有效； 升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、β-R和促进NA能N末梢释放NA； 可透过血脑屏障，中枢兴奋作用较明显； 易产生快速耐受性，不良反应少； 用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等； α、β受体激动药 【药理作用】 麻黄碱的非法应用： 　它是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要的原料。由于大部分感冒药中含有麻黄碱成分，可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。各药店对含麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售，每人每次购买量不得超过5个最小零售包装。 相关链接 白加黑： 日片： 对乙酰氨基酚 盐酸伪麻黄碱 氢溴酸右美氧芬 夜片： 对乙酰氨基酚 盐酸伪麻黄碱 氢溴酸右美氧芬 盐酸苯海拉明 新康泰克： 伪麻黄碱 马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 泰诺： 对乙酰氨基酚 盐酸伪麻黄碱 氢溴酸右美氧芬 马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 二.α受体激动药 肾上腺素受体激动药 【化学名】(R)-4-(2- 氨基-1-羟基乙基)- 1，2-苯二酚 【来源及化学】显酸、碱两性化学性质不稳定，见光易失效；在中性，碱性中氧化失效。药用其盐酸盐。 去甲肾上腺素 【药动学特点】 口服无效 皮下、肌内注射禁用（易产生局部组织坏死） 一般采用静滴法给药 α受体激动药 【药理作用】主要激动α受体，对β1受体作用较弱 α受体激动药 1.心脏 激动心脏的β1受体：弱于肾上腺素 收缩性加强 心率加快（整体心率减慢） 传导加速 心搏出量增加 2．血管 激动血管a1受体，使血管，特别是小动脉和小静脉 收缩 但可使冠状动脉血流量增加 血管收缩强度顺序是： 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管 α受体激动药 3.血压 收缩压↑ 舒张压 脉压增大 冠脉灌注压升高，流量增大 心输出量不变或稍降低 α受体激动药 小剂量静脉滴注时，因心脏兴奋、心输出量增加、收缩压升高，此时血管收缩尚不十分剧烈，故舒张压升高不多，而脉压加大。剂量较大时，因血管强烈收缩，外周阻力明显增加，收缩压、舒张压均升高，脉压变小 【临床应用】 休克和低血压 上消化道出血（用于食道、胃和十二指肠出血） 【不良反应】 局部组织坏死 原因：时间长、浓度高或药液外漏 防治措施：酚妥拉明5-10mg溶于10-15ml生理盐水局部浸润 急性肾功能衰竭 原因：肾血管强烈收缩 α受体激动药 【禁忌证】 高血压 器质性心脏病 少尿无尿严重微循 环障碍疾病 【制剂及规格】 α受体激动药 三. β受体激动药 肾上腺素受体激动药 盐酸异丙基肾上腺素 (Isoprenaline Hydrochloride) 又名喘息定。 LOGO 第八章 肾上腺素受体 激动药 肾上腺素受体激动药 一.概述 二.肾上腺素受体激动药 α受体激动药 肾上腺素受体激动药 α,β受体激动药 β受体激动药 肾上腺素的早期研究 证明肾上腺提取物有升压作用 1895 Oliver 将活性成分命名为肾上腺素，并合成 1899 Abel, Stolz 交感神经节后神经元的化学递质 相关链接 肾上腺素受体激动药概述 拟肾上腺素药是一类选择性与肾上腺素受体结合，产生与去甲肾上腺素能神经兴奋时相似效应的药物。又称肾上腺素受体激动药。 胺基 属于胺类而作用又与交感神经兴奋的效应相似,亦称拟交感胺类。 拟肾上腺素药概述 2.按作用的受体不同： ①α、β受体激动药 ②α受体激动药 ③β受体激动药 1.按化学结构分类： ①苯乙胺类：Adr、Iso、NA、DA （儿茶酚胺类） R1=R2= -OH,且在3,4位时， 为儿茶酚胺类 ②苯异丙胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph） 一.分类 α受体 (α型效应) α1--血管（皮肤粘膜内脏) 收缩 α2--突触前膜 - NA↓ (负反馈) β受体 (β型效应) β1--心脏兴奋 支气管平滑肌扩张 β2-- 血管扩张 突触前膜- NA↑(正反馈) 拟肾上腺素药概述 一.α、