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抗结核病药及抗麻风病药 ;Mycobacterium tuberculosis;Mycobacterium tuberculosis in lung; 分类 第一线抗结核病药：疗效高、不良反应较少、患者较易接受。异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。 第二线抗结核病药：毒性较大、疗效较差，用于一线药耐药或与其它抗结核病药配伍。对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。 新一代抗结核病药：疗效较好，不良反应较少。利福喷汀、利福定、司帕沙星等。;异烟肼 isoniazid （雷米封，rimifon） ; 抗菌机制： 抑制TB杆菌DNA合成； 抑制分枝菌酸（mycolic acid）的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。分枝菌酸是结核杆菌细胞所特有的重要成分，因此异烟肼对其他细菌无作用； 与对异烟肼敏感的分枝杆菌菌株中的一种酶结合?TB杆菌代谢紊乱?死亡。 ;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.; 耐药性 耐药的机制尚不清。 单用时结核杆菌易产生耐药性，但与 其他抗结核药无交叉耐药性，与其他抗结 核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强 疗效。 ;〔体内过程〕;乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。表现为快代谢型和慢代谢型。 慢代谢型者肝中缺少乙酰化酶，服药后异烟肼血药浓度较高，t1/2长，约3小时。快代谢型的t1/2为70min。 慢代谢型者在白种人中占50%～60%，在中国人中约占26%，快代谢型者约占50%。;〔临床应用〕;〔不良反应〕; 2.肝毒性 肝细胞损伤?转氨酶?，少 数者出现黄胆，严重时有肝小叶坏死，甚 至死亡。应定期检查肝功，肝病患者慎用。 快代谢型者较多见。 3.其他 各种皮疹、发烧、胃肠道反应、 粒细胞减少、血小板减少和溶血性贫血。 〔药物相互作用〕 1.本身为肝药酶抑制剂 2.饮酒、利福平 3.糖皮质激素、肼屈嗪;利福平 rifampicin（甲哌力复霉素，rifampin）;〔抗菌作用〕;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;〔体内过程〕 口服吸收迅速完全，分布于全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。脑膜炎时，脑???液中浓度可达血浓度的20%。 主要在肝内代谢成去乙酰基利福平。 诱导肝药酶，加快自身及其他药物代谢。 主要从胆汁排泄，形成肝肠循环，约60%经粪与尿排泄，患者的尿、粪、泪液、痰等均可染成桔红色。 ;〔临床应用〕 易产生耐药性，不宜单用。 主要与其他结核病药合用，治疗各种结核病及重症患者。 对耐药性金葡菌及其他细菌所致的感染也有效。 还用于治疗麻风病。 局部用药治疗沙眼、急性结膜炎、病毒性角膜炎。 ;〔不良反应〕;4.大剂量间隔疗法，常出现“流感综合征” （发热、头痛、肌肉酸痛等症状）。 利福平是肝药酶的强诱导剂，可加速许多药物的代谢，影响与其同时应用的药物的作用。 ;乙胺丁醇 ethambutol ;〔临床应用〕 · 各型肺结核，与异烟肼、利福平合用治疗初始者，与利福平和卷曲霉素合用治疗复治者； · 特别适用于链霉素和异烟肼治疗无效者。 〔不良反应〕 · 球后视神经炎，表现为弱视、视野缩小，紅绿色盲。 · 胃肠道不适，恶心、呕吐及肝功能损害等。 ;吡嗪酰胺 pyrazinamide，PZA;链霉素 streptomycin ;对氨基水杨酸（para-aminosalicylic acid，PAS）;乙硫异烟胺（ethionamide） 单用易发生耐药性，不良反应多，仅用于一线耐药者。 卷曲霉素（capreomycin） 多肽类抗生素，抑制细胞蛋白质合成。与新霉素和卡那霉素有交叉耐药性，用于复治者。 环丝氨酸（cycloserine）阻碍细菌细胞壁合成，抗G+、G-菌，抗结核菌弱于异烟肼和链霉素。优点是不易产生耐药性和交叉耐药性。不良反应有CNS毒性、胃肠道反应和发热。用于复治的耐药结核和与其他抗结核药合用。;新一代抗结核病药;抗麻风病药;抗恶性肿瘤药;一、抗恶性肿瘤药的药理学基础; 程和阻止RNA合成的药物，干扰蛋白 质合成与功能的药物，影响激素平衡 的药物，其他 3. 根据药物作用的周期或时相特异性： 细胞周期非特异性药物（cell