9第十一章 组胺受体的拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药 杜.ppt

第十一章 组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药;定义：组胺是一种内源性的生物活性物质，作为重要的化学递质参与多种复杂的生理过程。分子存在互变异构现象，在水溶液中80%以Nτ-H的形式(I)，20%以Nπ-H的形式（III) 存在。 ;体内新合成的组胺以与肝素蛋白络合的形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，不具有活性。 组胺在内源性和外源性刺激下释放，并与受体作用。组胺受体有H1、H2、H3和H4等亚型，它们均为G蛋白偶联受体，生理作用各不相同 抗组胺药（anti-histamines）通过拮抗组胺与受体的作用，治疗相应疾病。 ;过敏发生机制与组胺H1受体;拮抗组胺H2受体-----抗胃酸;拮抗组胺H2受体-----抗胃酸;第一节 组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;??、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;一、经典的H1受体拮抗剂—抗过敏;一、经典的H1受体拮抗剂—抗过敏;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;一、经典的H1受体拮抗剂--第一代1933始;二、非镇静H1受体拮抗剂—第二代;特非那定的代谢：;特非那定的改造：;特非那定的改造：;二、非镇静H1受体拮抗剂—第二代;二、非镇静H1受体拮抗剂—第二代;二、非镇静H1受体拮抗剂—第二代;二、非镇静H1受体拮抗剂—第二代;二、非镇静H1受体拮抗剂—第二代;;三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系;;三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系