药理学——抗胆碱药资料.ppt

N胆碱受体阻断药 * 神经节阻断药 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 * 神经节阻断药 临床应用 麻醉时的控制性降压 主动脉瘤手术 高血压危象 常用药物 美卡拉明mecamylamine 吸烟成瘾的戒断症状 樟磺咪芬trimetaphan camsylate 促组胺释放——降压明显——限制应用 * 骨骼肌松弛药 又称：神经肌肉阻滞药 麻醉辅助用药 根据作用机制分为 除极化型肌松药（琥珀胆碱） 非除极化型肌松药（筒箭毒碱） * 除极化型肌松药（非竞争型） 作用特点 最初可出现短时肌束颤动 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之 连续用药可产生快速耐受性 治疗剂量无神经节阻断作用 琥珀胆碱 * 琥珀胆碱(succinylcholine) 体内过程 假性ChE催化，琥珀胆碱→琥珀酰单胆碱 →胆碱+琥珀酸 药理作用 速效短效：1-1.5min起效，2min达峰，维持5-8min 肌松效果：颈部和四肢肌肉最明显，面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明显。 临床应用 气管内插管、气管镜、食管镜检查 辅助麻醉 * 琥珀胆碱 不良反应 窒息：过量易致呼吸肌麻痹 眼内压升高：眼外骨骼肌短暂收缩 肩胛、胸部肌肉疼痛：肌束颤动，3-5天可自愈 血钾升高：持续去极化，释放K+入血 心血管反应：心律失常（心动过缓、心脏骤停、室性节律障碍） 恶性高热：丹曲林 其他：腺体分泌增加，组胺释放增加 * 非除极化型肌松药（竞争型） 骨骼肌松弛前无肌兴奋现象 抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用 作用可被同类肌松药增强 兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用 * 筒箭毒碱(tubocurarine) 静脉给药，口服无效 4min起效，40min恢复正常 肌松顺序 眼→头颈部→躯干四肢→肋间肌→膈肌→呼吸肌麻痹死亡 促进组胺释放，神经节阻滞作用 心率减慢、血压下降、支气管痉挛、唾液分泌增加 * 筒箭毒碱(tubocurarine) 临床应用 全麻辅助用药，适用于胸腹部手术及气管插管等 不良反应 心率减慢、血压下降、支气管痉挛、唾液分泌过多 过量：呼吸肌麻痹，新斯的明+人工呼吸 注意事项 重症肌无力、支气管哮喘、严重休克患者禁用 10岁以下儿童高敏反应较多，不宜使用 * * 两类肌松药的比较 琥珀胆碱 筒箭毒碱 对运动终板的作用 持久除极化 无除极化作用 对横纹肌的初始兴奋效果 短暂肌束震颤 无 胆碱酯酶抑制剂的效果 增强肌松作用，延长作用时间 逆转肌松作用 神经节阻断作用 无 有 临床应用 内镜检查，部分外科手术 腹部手术，缓解严重肌强直和抽搐 不良反应 呼吸肌麻痹，术后疼痛，血钾升高，眼压升高 呼吸肌麻痹，血压下降，诱发哮喘 * * 杨宝峰 * （洋金花是茄科植物白曼陀罗或毛曼陀罗的干燥花） * 竞争性拮抗Ach或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用 * 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用 较大剂量抑制胃液分泌，但对胃酸分泌影响小。因为胃酸分泌尚受组胺、胃泌素等内源性活性物质的影响。迷走神经虽可调节胃泌素引起的组胺释放和胃酸分泌，但胃泌素分泌不完全受迷走神经张力的支配，故阿托品并不能完全阻断胃肠道激素和非胆碱能神经递质对胃酸分泌的调节作用，且阿托平同时抑制胃中HCO3-的分泌，故对胃酸浓度影响较小 * 阿托品散瞳作用有“美丽的眼睛”的故事，颠茄的拉丁语belladonna，是由意大利文bella（美丽）和donna（女郎）而来，因为古代妇女爱用此植物煎剂滴眼，瞳孔扩大而显得漂亮。1831年，迈恩（Mein）从颠茄中分离的到阿托品 * * 松弛多种内脏平滑肌，尤其是对过度活动或痉挛的平滑肌更为显著。 抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度，解除由药物引起的输尿管张力增高。 对胆管解痉作用较弱 对胃肠括约肌的作用取决于括约肌的功能状态，胃幽门括约肌痉挛时，有一定的松弛作用，但较弱或不恒定 对子宫平滑肌作用较小 * 治疗量的阿托品在部分病人可见心率短暂性轻度减慢，一般每分钟减少4-8次 房室传导 促进房室和心房传导，拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常 缩短房室结有效不应期，增加房扑或房颤患者的心室率 * 皮肤血管扩张，出现潮红、温热症状，以面颈部为显著。 改善微循环，恢复重要器官血流供应，缓解组织缺氧状态 大剂量 正常状态：皮肤血管扩张 微循环血管痉挛：解痉，改善微循环 阻断α受体；直接扩血管作用；代偿性散热反应 * 治疗量：轻度兴奋延髓从而引起弱的迷走神经兴奋 * 不能用作平喘药 麻前给药：减少呼吸道腺体及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺