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药物化学课件抗过敏的药和抗溃疡药
组胺酸脱羧酶;第一节 抗过敏药(Antiallergic drugs);抗过敏药分类:
抗组胺药
过敏介质释放抑制剂
皮质激素类药物
调节免疫类
其它类:白三烯拮抗剂,缓激肽拮抗剂
β2受体激动剂;Piperoxan;乙二胺类;氨基醚类;盐酸苯海拉明;三环类;丙胺类;马来酸氯苯那敏;抗组胺药构效关系;抗组胺药副作用
心脏毒性(二代,如阿斯咪唑);1. 开瑞坦片 (氯雷他定,先灵葆雅)31.662. 息斯敏片( 西安扬森, 阿司咪唑)29.193. 仙特明片(比利时联合化工集团, 二盐酸西替利嗪片) 7.034. 皿治林缓释片( 西安杨森 咪唑斯汀) 5.555. 欣民立胶囊 (葛兰素史克 阿伐斯汀)3.836. 西可韦片(苏州东瑞制药有限公司,盐酸西替利嗪)3.007. 敏迪片
(江苏联环药业股份有限公司(扬州制药厂) 特非那定)2.738. 富马酸酮替酚片 2.089. 扑尔敏片 1.9210. 喜舒敏片(北京紫竹药业 氯苯那敏 )1.78;为预防性抗过敏药 ,用于预防过敏性支气管哮喘的发作。
不良反应有:可出现咽部和支气管刺激症状、咳嗽及恶心 ,甚至诱发哮喘发作。
注意事项:本品起效后可减少给药次数 ,如需停药 ,需逐渐减量 ,绝对不能突然停药。;
为强效抗变态反应和抗炎药物。用于变态反应引起的慢性皮肤炎症 ,慢性或中度花粉症等。
不良反应有 :长期使用可引起皮肤变薄和色素沉着 ,儿童长期使用可影响生长发育。;OPC葡多安:是一种强抗氧化剂 ,可有效预防过敏体质 ,本品无副作用。
维生素C:当人体接触过敏物质时 ,维生素C可发挥抗组胺作用 ,从而减轻或避免过敏反应。该药不能过量服用。;;咪唑类:西咪替丁
呋喃类:盐酸雷尼替丁
噻唑类:法莫替丁,尼扎替丁
哌啶甲苯类:罗沙替丁;H2受体拮抗剂的发展;SKF91486
拮抗活性6-8倍,弱激动作用;H2受体选择性;西咪替丁甲氰咪胍 ;第二代H2受体拮抗剂,抑制胃酸分泌作用是西米替丁的10倍,副作用低;雷尼替丁ranitidine ;法莫替丁 ;哌啶甲苯类;H2受体拮抗剂的构效关系;质子泵抑制剂的发展;奥美拉唑;4.为前药。在体内胃壁细胞内在氢离子的影响下,重排形成活性形式;5.在水溶液中不稳定,在强酸性水溶液中快速分解
6.机理:抑制H+/K+-ATP酶有抑制作用
7.副作用小,耐受性好。临床用途同H2受体拮抗剂。因其抑制胃酸分泌的作用强而且持久,在动物实验中发现可导致胃癌,临床不易长期服用。
8.奥美拉唑的临床应用:
幽门螺杆菌
三联:次枸橼酸铋 + 甲硝唑 + 阿莫西林(克拉霉素)
根治率73%~94%
四联:奥美拉唑 + 三联 根治率96.4%~98.1%
临床上用于治疗十二指肠溃疡及胃溃疡等。治愈率高于H2受体拮抗剂;Thank you!
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