艾素肿瘤化疗药课件.pptVIP

艾素--每周方案更合理 --更高的安全性，更好的耐受性 剂量密度增加，更易于与其他化疗药配伍, 作用于具有不同增殖动力学的肿瘤细胞. 与药物的频繁接触可使肿瘤细胞有更多的被杀伤机会,并可减少抗药细胞克隆的出现和再生长,从而对肿瘤细胞产生较大程度的抑制。 与每3周给药方案相比，每周1次小剂量多西紫杉醇,可明显减轻该药的骨髓抑制作用，减少其他支持治疗,安全性提高，同时增加了治疗的总剂量强度。 广谱抗癌 更显卓越 艾素用于乳腺癌术后辅助化疗，具有无可比拟的临床获益 以艾素为基础的化疗方案，可作为晚期/转移性乳腺癌、非小细胞肺癌、前列腺癌的一线首选 艾素可作为妇科肿瘤、胃癌、头颈部肿瘤的优选用药 艾素35mg/m2每周给药方案，临床使用更安全，效果更好 艾素，新一代半合成紫杉类衍生物 ? 本品英文名：Docetaxel ? 主要成分：多西他赛（多西紫杉醇） ? 药理毒理： ? 体外实验表明，艾素抗肿瘤谱广，对各类人移植性 肿瘤所造成的晚期小鼠肿瘤模型均有抗肿瘤活性 ?在克隆形成试验中，艾素对新切除的肿瘤细胞也有 细胞毒作用 ?艾素在细胞内浓度高且潴留时间长，对过度表达 P-糖蛋白（多药耐药基因编码）的许多肿瘤细胞株 具有活性 艾素属微管解聚抑制剂 微管参与细胞有丝分裂时纺棰体的形成，并在维持细胞形态、动力、传递信号、细胞内运输等方面发挥重要作用 艾素通过破坏微管和微管蛋白二聚体之间的动态平衡，诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制微管的解聚，从而抑制了细胞的有丝分裂和增殖。 作用机制 作用特点（一） ?多西紫杉醇用于乳腺癌辅助治疗,无论腋窝淋巴结阳性或阴性患者,均可获益： ?对于淋巴结阳性的术后MBC患者，多西他赛联合阿霉素/环磷 酰胺（TAC）相比FAC方案，患者的无病生存率提高了28%， （P＝0.001），死亡危险度降低30%（P=0.008）。并且这一优势不 受患者受体状态、HER－2状态的影响。(BCIRG001)　 对于腋窝淋巴结阴性乳腺癌患者，多西他赛联合多柔比星/环磷酰胺（TAC）相比FAC方案，5年DFS明显优于对照组（91%对86%，P=0.0202）这一研究证实，在今后临床实践中，不再单以腋窝淋巴结阳性与否来决定是否给予紫杉类药物治疗（GEICAM9805） 作用特点（二） ?多西紫杉醇用于乳腺癌辅助治疗,无论腋窝淋巴结阳性或阴性患者,均可获益： ?对于三阴性乳腺癌患者,08年ASCO ＃604 显示，接受T/C新辅助化疗患者, 临床完全缓解（CR）达到43.1% ，50%达到部分缓解（PR）。本研究结果显示，对于靶向治疗后肿瘤进展且预后极差的三阴性乳腺癌患者，多西紫杉醇联合卡铂的治疗方案，更具广阔的使用前景。 作用特点（二） ?以多西他赛为基础的联合化疗方案，显示出较传统 方案更好的临床效益----- 晚期/转移性乳腺癌: ?对于转移性乳腺癌，DA方案与标准AC方案相比，在RR(64.9%:50.3%) 中位TTP(37.3周:31.9周），1年的PFS （29%:19%)上均有显著优势（TAX306） ?对于晚期MBC，多西他赛是最有活性的单药（60-70%） 作用特点（三） ?以多西他赛为基础的联合化疗方案，显示出较传统 方案更好的临床效益----- 晚期NSCLC: ?多西他赛联合铂类是晚期NSCLC治疗的一线新标准方 案，优于传统的NC方案(TAX 326) ?与BSC治疗、长春瑞滨或IFO相比，多西他赛可延长 　铂类药物治疗失败的NSCLC患者生存期。(TAX 317、 TAX 320) ?多西他赛可作为IB-IIIA期的NSCLC术后辅助治疗的选择 2004年ASCO：CALGB9633:TCb-IB期，4年OS提高12%； JBR-10: NC-IB、II期，5年OS提高15%。 作用特点（三） ?以多西他赛为基础的联合化疗方案，显示出较传统 方案更好的临床效益----- 晚期胃癌: 作用特点（三） ?以多西紫杉醇为基础的DCF（D+顺铂+5-FU）方案较传 统的CF（顺铂+5-FU）方案在晚期胃癌中获得了明显更佳 的缓解率（38.7%:23.2%)和TTP(5.2月：3.7月）。 ? 1年生存率达到44％的突破性结果， 中位生存时间也较 对照组提高了20%。是胃癌治疗近20年来的最重要进展。 Ajani JA, Cutsem EV, et al. Proc Am Soc Clin Oncol,2003,22;999a