道敏奇、新开特幻灯-奥康药械课件.pptVIP

内容提要 道敏奇--新一代无嗜睡抗过敏药 新开特—国内独家分散片 郑州奥康药械技术有限公司 第一部分：道敏奇胶囊-新一代无嗜睡抗过敏药 简介 氯雷他定由美国先灵葆雅公司开发，1988年比利时首家上市，是第二代无嗜睡H1受体拮抗剂。 1993年自我国上市以来以其速效、强效、长效、副作用轻微的特点得到临床的广泛认可。 2002年12月19日产品专利期到期后转为OTC药品销售。 辉煌的发展历程 内容提要 过敏性疾病介绍 道敏奇特点 药代动力学特点 临床应用 安全性 一、疾病背景介绍 据统计发现，有1/3的人在人生的某个时期会发生过敏反应，1/5的人患有花粉过敏症，1/5的学龄儿童受到过敏性哮喘的困扰，1/6的儿童得过与过敏有关的皮肤病，尤其是湿疹。 疾病介绍 什么是过敏性疾病？ —过敏性疾病,也称变态反应性疾病,是人体对一种或多种病原体无害物质产生的不正常的反应。 —其发生与人体和某些过敏原接触有关。 —发生过敏发应，主要的过敏原有三种，即尘螨、花粉、真菌。 疾病介绍 常见的过敏性疾病有哪些？ —急慢性荨麻疹：至少有20%的人一生中均患过一次荨麻疹。道敏奇治疗有效率为93.8%。 —过敏性鼻炎：我国成人中过敏性鼻炎患病率为15%~20%。道敏奇治疗的有效率为94%。 —各类皮炎、湿疹：皮肤科常见病、多发病，反复发作，很难治愈。道敏奇有效率为91.8%。 —过敏性哮喘：可快速减轻气道炎症反应 。 —过敏性眼疾：其中过敏性结膜炎最常见。 二、氯雷他定的作用特点 不通过血脑屏障，无中枢镇静作用，与酒精、安定同服无相加作用。美国联邦飞行局和美国空军司令部批准氯雷他定为唯一飞行员可使用的高空抗过敏药。 无心肌毒性 对乙酰胆碱能受体几乎无作用，因此不影响唾液的分泌，无口干等不适。 不会刺激食欲使体重增加。 道敏奇特点 加入盐酸成盐后，抗过敏更快、更强、更安全 —起效迅速，起效时间为30~60分 钟，可作为急症用药放急症药房 —一天一次，作用强而持久 —副反应发生率与安慰剂相似，适用人群广泛 道敏奇特点 加入盐酸成盐后，疗效好 — 盐酸与氯雷他定形成水溶性盐，服药后使其溶解迅速，容易吸收。 —比较氯雷他定和西替利嗪治疗过敏性鼻炎的效果，发现氯雷他定口服后1小时,60.0%以上病例症状有不同程度改善，总有效率为94%；而西替利嗪在口服2小时后才有症状改善，总有效率为76%。 三、药代动力学特点 吸收 口服吸收迅速，首次给药后，1.6h血药浓度达峰，第10次给药后，1.4h即达到峰浓度[12]。无论剂量高低，血药浓度约1h达峰与临床观察到的30~60分钟起效相符， 食物能引起氯雷他定AUC数值增加约40%，其活性代谢物去乙氧羧基氯雷他定AUC增加约15%。食物可延长氯雷他定达峰时间约1h，所以氯雷他定应餐前服用。 药代动力学特点 分布 全身分布，但不通过血脑屏障。氯雷他定和其活性代谢物均不通过血脑屏障。 药代动力学特点 代谢 氯雷他定在肝脏经受不同的首过代谢，代谢产物为脱乙氧羧基氯雷他定（DCL）,具有抗组胺活性，代谢迅速。 药代动力学特点 排泄 氯雷他定经尿、粪排泄，大约60%经粪排泄，30%经尿排泄，90%以上一周内排泄。大部分消除在最初的24h。 特殊病人的药代动力学 氯雷他定在老年人中的平均半衰期为18.2h（6.7～37h），DCL为17.5h（11～38h） 在肾功能损害病人中（肌酐清除率≤30ml/min），氯雷他定的AUC和Cmax，相对于肾功能正常人平均增加73%，DCL增加120%。但平均消除半衰期与正常人无显著性差异。血液透析对氯雷他定及DCL在肾功能损害病人中的药代动力学参数无影响。 特殊病人的药代动力学 对慢性酒精性肝病病人，氯雷他定的AUC和Cmax数值为正常人的一倍，而DCL的药代动力学参数与正常人相比无明显变化，氯雷他定和DCL的消除半衰期分别为24和37h，提示可增加肝病的严重性。 四、临 床 应 用 各种急、慢性变应性疾病，如： 季节性过敏性鼻炎 慢性荨麻疹 过敏性哮喘 瘙痒性皮肤病 其它过敏性皮肤病等 过敏性鼻炎 欧美发病率30-40%，国内15-20%。 南京医科大学第三附属医院耳鼻喉科，余成云 慢性荨麻疹 三种药物治疗慢性荨麻疹的疗效比较 第三军医大学西南医院皮肤科，尹锐，刁庆春 哮喘治疗及预防 Town Gletal报道：氯雷他定显著抑制呼吸道反应，对组胺诱导的支气管痉挛有较