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2007/3/5 第一节药剂学概念 第七章 药剂学曾爱华药科学院药学综合教研室 zah1025@163.com 第一节 绪论 一、药剂学的概念 药剂学(pharmaceuticals):是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。 药剂学是一门综合性技术学科 (一)药物剂型的重要性 药物剂型——决定或影响药物的有效性、安全性和稳定性, 如胰岛素、硝酸甘油制成注射剂、舌下片应用; 青霉素、辅酶A等药物需制成注射用无菌粉末应用。 1、给药途径与药物剂型 药物剂型须与给药途径相适应, 根据这些给药途径的特点来制备, 眼结膜给药——选液体、半固体剂型 直肠给药——栓剂、片剂 皮肤给药——软膏剂、贴剂、硬膏剂、液体 注射给药——液体剂型 口服给药——各种液体、固体剂型 (5)腔道给药:直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道,很多是通过腔道粘膜发挥作用。 栓剂、滴鼻剂等。 课堂讨论 在深夜家里幼儿高烧到40多度且抽搐时,应如何快速降温退烧? 三 辅料在药物制剂中的地位和作用 辅料(excipients or adjuvants) :制剂中除主药外加入的一切物料的总称。 药用辅料:它赋予药物剂型必要的物理、化学、药效和生物学性质。充分发挥药效,降低毒副作用。 三 辅料在药物制剂中作用 1、有利于制剂的成型(如片剂赋形剂) 2、增强主药的稳定性,延长制剂的有效期 (注射剂抗氧剂、金属螯合剂) 3、改变主药的理化性质 (溶液剂增溶剂、润滑剂) 4、可调控主药的释放速度( 利用水溶性的辅料将药物制成固体分散体,使药物产生速效作用;也可用高分子辅料制备缓、控释制剂,延缓制剂中药物的释放,产生长效作用 ) 5、利用增强主药疗效,降低毒副作用 (利用辅料将药物制成靶向制剂,如抗癌药物丝裂霉素C,用乙基纤维素等制成磁性微球,药物集中在病灶部位,局部浓度高,减少了药物用量,降低了全身性的毒副作用。) 6、利用辅料提高药物制剂的质量 ( 如片剂的制备采用性质优良的崩解剂羧甲基淀粉钠、交联聚维酮等,加速片剂的崩解,同时有利于制剂中药物的溶出,提高药物制剂的质量 表面活性剂、滴眼剂中的抑菌剂) 为了满足医疗、预防、诊断疾病的临床需要,根据药物性质,不同的治疗目的选择合理的剂型和给药方式 在临床治疗中,不同的剂型有不同的特点,能显著地影响药效。 (一)给药途径与药物剂型的关系 纵观人体,我们可以找到十余个给药途径,它们是:口腔、舌下、颊部、胃肠道、直肠、子宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支气管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉、皮肤、眼等。 剂型中的药物性质和制备工艺可影响疗效 1、液体剂型 芳香水剂、溶液剂、合剂、 洗剂、搽剂及注射剂等; 2、固体剂型 散剂、栓剂、片剂、 胶囊剂、膜剂; 3、半固体剂型: 软膏剂和糊剂等; 4、气体剂型: 气雾剂、吸入剂等; 形态相同的剂型,制备方法也比较相近, 口服给药方便、简单,但某些药物口服易受胃肠道破坏而失效,故不能口服。 口服给药方便、简单,但某些药物口服易受胃肠道破坏而失效,故不能口服。 注射给药:静脉注射:静推和静滴,非水溶液、混悬液不能使用,所用注射剂不得添加抑菌剂,PH4~9。 椎管注射(全麻):注射剂的渗透压和pH应与脊椎液相等,不含微粒,剂量不超过10ml 肌肉注射:剂量1~5ml,刺激性太大的药物不宜使用。 皮下注射(局麻):水溶液为主,剂量1~2ml。 皮内注射(皮试):剂量0.2ml以下,常用于过敏性试验或疾病诊断。 其他途径:穴位注射、腹腔注射、关节腔注射、动脉注射。 * * 一、药剂学的概念 二、 药物剂型的重要性与分类 三、 辅料在药物制剂中的地位和作用 1、药剂学研究对象 药物制剂 2、药剂学研究内容 药物 剂型 加工 基本理论 处方设计 制备工艺 质量控制 合理用药 安全、有效、稳定、使用方便 药剂学宗旨(四要素) 1、剂型 30余种 各种剂型中药物的具体品种 2、制剂 0.1g维生素C片、皮炎平软膏剂 10%葡萄糖输液5%葡萄糖输液 片剂、注射剂、软膏剂等 不同药物制成同一剂型(VitC片、阿司匹林片、阿莫西林片), 同一药物也可制成不同剂型( VitC片、 VitC 注射剂)。 (一)剂型与制剂的概念 药物应用的给药形式。 药物剂型往往根据给药途径的生理特点而定 如固体剂型、液体剂型均可口服给药 而注射给药必须以液体剂型才能实现 有些剂型可多种途径给药。 胰岛素口服被酶破环 吞服经过肝脏首过作用,药效降低。含化的药物经舌下静脉丛吸收,可以直接入血,起效快,药效不减。? 1、剂型可改变
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