第13章抗肿瘤药..ppt

Suggestions About Homework 2013,12,16 正文格式 1. 推荐一条路线：详细给出合成过程的操作步骤，步骤描述mL，L采用国际通用惯例，小数点精确到三位有效数字，化合物编号用Time of Roman加粗，中文间的标点用中文格式，英文间的标点用英文输入法输入。正文用五号字体，段落前为0，行间距为1.5倍。 （注意：不要分单独的中间体，直接按照一条路线，详细解析。不要单个步骤反应，药物的每一个合成方案为一完整的药物合成路线。） R，S构型斜体，表示取代位置的原子符号用斜体N，O，等。表示取代位置和构型的字符用α，β斜体。 2. 其它路线用整个合成路线图形式给出，每一步骤前面不再写出单元反应，给出多条合成路线3~5条。 3. IC50 。 Template 在100 mL两口圆底烧瓶内加入3-三氟甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯胺(0.47 g，1.70 mmol)，加入四氢呋喃 (10 mL) ，溶清后加入N,N-二异丙基乙胺(0.26 g，2.00 mmol)，随后加入催化剂量的DMAP，分批加入3-碘-4-甲基苯甲酰氯(0.48 g,1.70 mmol)。室温下反应2h。反应结束后，用水淬灭反应体系，用乙酸乙酯萃取 (10 mL× 3) ，无水硫酸钠干燥，浓缩。粗产品经柱色谱提纯 (甲醇：二氯甲烷,v/v = 5：100), 得到白色固体 (?g), 产率？。 Chemdraw 采用ACS Document 1996的基本格式， 英文用Time of Roman字体，10号字体。 中文用宋体。 绘制后，采用，依次在Chemdraw采用复制（Ctr+C）、在word中采用黏贴（Ctr+V）的功能黏贴在word中，不要采用截图。否则将不能在word中进行编辑。 Spectra Data 1H NMR (CD3SOCD3，400MHz)：δ2.15 (s，3 H)，2.33(m，8 H)，2.61 (s，3 H)，3．56 (s,2H)，7.39 (dd，1H)，7.54 (d，1 H)，7.70 (d，1H)，7.93 (dd，1H)，8.07 (dd，1H)，8.22 (d，2H)，8.24 (s，1H)，8.26 (dd，1H)，8.72 (dd,1H)，10.54 (s，1H). 13C NMR (CD3SOCD3，400MHz)：δ 165. 参考文献：References 1. 原文打包后和作业一起交。 2. 格式要求：Endnote。 中文：田坤,岳洪亮,周长岭,戴娟,陈海霞,刘艳,徐浩;泊那替尼的合成, 广东化工,2013，40(12), 24-25. English：Huang, W.-S.; Metcalf, C. A.; Sundaramoorthi, R.; Wang, Y.; Zou, D.; Thomas, R. M.; Zhu, X.; Cai, L.; Wen, D.; Liu, S.: Discovery of 3-[2-(imidazo [1, 2-b] pyridazin-3-yl) ethynyl]-4-methyl-N-{4-[(4-methylpiperazin-1-yl) methyl]-3-(trifluoromethyl) phenyl} benzamide (AP24534), a potent, orally active pan-inhibitor of breakpoint cluster region-abelson (BCR-ABL) kinase including the T315I gatekeeper mutant. J. Med. Chem. 2010, 53, 4701-4719. / 中文文献原文索取方法 中文文献原文索取方法 中文文献原文索取方法 中文文献原文索取方法 / / 英文文献原文索取方法 英文文献原文索取方法 第13章 抗肿瘤药Chapter 13anti-neoplastic agents Section I Introduction 肿瘤是人体器官组织的细胞，在外来和内在有害因素的长期作用下所产生的一种以细胞过度增殖为主要特点的新生物。这种新生物与受累器官的生理需要无关，不按正常器官的规律生长，丧失正常细胞的功能，破坏了原来器官结构，有的可以转移到其它部位，危及生命。肿瘤可以分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类，良性肿瘤对人体健康影响较小，而癌症则是一类恶性肿瘤。 Cancer意螃蟹。无限制地向外周扩散、浸润。正常细胞变为癌细胞后，人体无法约束它，产生所谓“异常增生”。异常增生是相对于细胞正常增生而言。人体细胞有一个生长、繁殖、衰老、死亡的过程。老化细胞死亡后就会有新生细胞取代