临本：第8章胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药.ppt

第一节 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h或更久。 在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。 阿托品 Atropine 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 1、抑制腺体分泌 山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。 如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并 刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并 刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使外括约肌开放，尿液就在强大的 膀胱内压下被排出。尿液对尿道的刺激还可进一步使排尿反射活动一再加强，直至排完为止 * * 第 八 章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药　 Cholinoceptor Blocking Drugs 教学基本要求 掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2.阿托品合成代用品的分类。 了解： 溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。 颠茄 曼陀罗 莨菪 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【体内过程】 天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。 阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【药理作用机制】 选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量对NN受体也有阻断作用。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【药理作用】 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用 严重盗汗流涎症 口干 乏汗、皮肤干燥 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺 全身麻醉前给药 强 弱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现） 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 虹膜睫状体炎 检查眼底 验光配镜（限于儿童） 视力模糊 *青光眼禁用 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 3、平滑肌 解痉止痛（胃肠绞痛） 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 强 弱 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。 （1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [药理作用] [用途] [不良反应] 4 、心脏 心悸、增加心肌耗氧量、心律失常 （2）房室传导加快 迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 5、血管与血压 皮肤潮红、温热 感染性休克 *除外伴HR和T 者 较大剂量 扩血管 T? 治疗量 无显著影响 直接扩血管 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 6、CNS 兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹 影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制 CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关 解救有机磷中毒 7、拮抗ACh 【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） 6.CNS（先兴奋后抑制） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【用途】 1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4.抗缓慢型心